Testosterone Enanthate là loại thuốc thường được chỉ địnhtrong các phác đồ hỗ trợ thiếu hụt testosterone ở nam giới, nhưng không phải ai cũng hiểu rõ Testosterone Enanthate là gì, cách dùng ra sao và có thể gặp tác dụng phụ gì. Nếu bạn đang tìm thông tin về loại thuốc này, hãy cùng ECO Pharma tìm hiểu chi tiết ở bài viết dưới đây.
Testosterone Enanthate là một dạng testosterone tổng hợp. Thuốc được gắn thêm một “đuôi” gọi là enanthate, giúp testosterone giải phóng từ từ trong cơ thể. Nhờ vậy, sau khi tiêm, thuốc có tác dụng kéo dài nhiều ngày và không phải tiêm quá thường xuyên. Bác sĩ thường dùng Testosterone Enanthate trong liệu pháp thay thế hormone cho nam giới bị thiếu testosterone (hypogonadism) đã được chẩn đoán qua triệu chứng và xét nghiệm máu, ví dụ mệt mỏi, giảm ham muốn, rối loạn cương, giảm khối cơ xương…
Testosterone Enanthate được bào chế dưới dạng thuốc tiêm được pha trong dung dịch dầu, thường tiêm bắp sâu (mông, đùi) hoặc một số loại có thể tiêm dưới da theo hướng dẫn của bác sĩ. Thuốc có hai hàm lượng phổ biến là 250 mg/mL và 300 mg/mL, nghĩa là trong 1 mL dung dịch sẽ chứa 250 mg hoặc 300 mg Testosterone Enanthate, chứ không phải “ống 250 mL” hay “300 mL” dung dịch.
Testosterone Enanthate là thuốc kê đơn, chỉ dùng theo chỉ định và theo dõi của bác sĩ để hạn chế các nguy cơ về tim mạch, gan, mỡ máu và rối loạn nội tiết khi sử dụng kéo dài hoặc dùng sai cách. Tùy từng hãng dược phẩm và quốc gia sản xuất mà hàm lượng và dạng đóng gói có thể khác nhau, vì vậy tuyệt đối không nên tự mua và tự tiêm.
Sau khi vào cơ thể, Testosterone Enanthate sẽ từ từ giải phóng testosterone tự do. Chính hormone này gắn vào thụ thể androgen và khởi phát các tác dụng “nam hóa” đặc trưng. Tác dụng của thuốc chủ yếu diễn ra qua hai con đường: trực tiếp qua thụ thể androgen và gián tiếp qua chuyển hóa thành estradiol. Cụ thể như sau:
Tác dụng qua thụ thể androgen: Sau khi được giải phóng từ Testosterone Enanthate, testosterone tự do đi vào bên trong tế bào ở các mô đích như cơ, da, tuyến tiền liệt, cơ quan sinh dục… Tại đây, hormone này có thể gắn trực tiếp vào thụ thể androgen hoặc được enzyme 5α-reductase chuyển thành dihydrotestosterone (DHT). Phức hợp testosterone/DHT – thụ thể androgen sau đó vào nhân tế bào, tác động lên DNA và kích hoạt các gen liên quan đến phát triển cơ quan sinh dục nam, tăng khối cơ, thay đổi phân bố mỡ, làm giọng trầm, tăng mọc râu và lông kiểu nam giới.
Tác dụng qua chuyển hóa thành estradiol: Một phần testosterone được enzyme aromatase chuyển thành estradiol và gắn lên thụ thể estrogen ở xương và hệ thần kinh trung ương, góp phần duy trì mật độ xương, ổn định tâm trạng và hỗ trợ chức năng sinh dục. Ở bệnh nhân suy sinh dục nam không sản xuất đủ testosterone nguyên nhân trực tiếp do tinh hoàn hoặc do vùng Hạ đồi – tuyến yên, Testosterone Enanthate được dùng như liệu pháp thay thế, bù lại lượng hormone thiếu hụt để duy trì đặc tính sinh dục nam và chức năng sinh lý, dựa trên chính hai cơ chế tác dụng nói trên..
Ý nghĩa trong suy sinh dục nam: Khi cơ thể không sản xuất đủ testosterone, người bệnh có thể gặp suy sinh dục nam với các triệu chứng như giảm ham muốn, mệt mỏi, giảm khối cơ, rối loạn cương và thay đổi tâm trạng. Suy sinh dục nguyên phát là do trục trặc ngay tại tinh hoàn (bẩm sinh, tổn thương, sau phẫu thuật…), còn suy sinh dục thứ phát là do vùng dưới đồi – tuyến yên không tiết đủ FSH, LH để kích thích tinh hoàn tạo testosterone. Trong các trường hợp này, Testosterone Enanthate được dùng như liệu pháp thay thế hormone, bổ sung testosterone từ bên ngoài để giúp duy trì đặc tính sinh dục nam và chức năng sinh lý, dựa trên các cơ chế tác dụng đã nêu ở trên.
Dược động học của thuốc Testosterone Enanthate sau khi tiêm vào cơ thể bao gồm 4 quá trình sau: (1)
Testosterone Enanthate là thuốc dạng tiêm bắp, được pha trong dung dịch dầu (thường tiêm vào mông hoặc đùi). Sau khi tiêm, thuốc thấm dần dần từ chỗ tiêm vào máu, chứ không đi vào hết một lúc. Vì hấp thu chậm nên nồng độ testosterone trong máu có thể tăng lên khoảng 4 lần sau 24 giờ, rồi giữ ở mức cao thêm khoảng 3 ngày – 5 ngày. Nhờ cơ chế này, người bệnh không cần tiêm mỗi ngày, mà thường chỉ phải tiêm 2 tuần – 4 tuần một lần, tùy phác đồ bác sĩ chọn và đáp ứng của từng người.
Khi Testosterone Enanthate đã vào máu, phần lớn hormone sẽ gắn với các protein vận chuyển, đặc biệt là SHBG (globulin gắn hormone sinh dục). Ước tính khoảng 98% testosterone ở dạng gắn với protein, chỉ khoảng 2% là dạng tự do.
Trong đó, testosterone tự do mới là phần thực sự hoạt động, gắn được vào thụ thể androgen và tạo ra tác dụng trong cơ thể. Vì vậy, lượng SHBG trong máu cao hay thấp sẽ ảnh hưởng đến tỷ lệ testosterone tự do, ảnh hưởng gián tiếp đến hiệu quả điều trị và thời gian tác dụng của hormone.
Sau khi tiêm vào cơ thể và được hấp thu vào máu, phần “đuôi” enanthate sẽ được enzyme trong cơ thể phân giải, từ đó giải phóng ra testosterone tự do. Lượng testosterone tự do được chuyển hóa chủ yếu tại gan. Ở các mô đích như cơ, da, cơ quan sinh dục…, một phần testosterone sẽ được chuyển thành dihydrotestosterone (DHT), dạng có tác dụng mạnh hơn, gắn chặt vào thụ thể androgen trong tế bào.
Phức hợp hormone – thụ thể này đi vào nhân tế bào, “bật” một số gen hoạt động và tạo ra các tác dụng điển hình của androgen như tăng tổng hợp protein, tăng cơ, phát triển râu tóc, làm giọng trầm và hình thành đặc tính sinh dục nam. Khi dùng Testosterone Enanthate lâu dài, một số chỉ số xét nghiệm (như DHT, PSA, HDL, FSH, estradiol…) có thể thay đổi, vì vậy bác sĩ thường sẽ hẹn tái khám và kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị.
Sau khi được cơ thể sử dụng và chuyển hóa, testosterone và các chất chuyển hóa của nó sẽ được đào thải ra ngoài chủ yếu qua thận và ruột. Khoảng 90% liều thuốc được thải qua nước tiểu dưới dạng đã được gan xử lý” và gắn thêm các nhóm (acid glucuronic, sulfuric) để dễ tan và dễ thải hơn. Khoảng 6% còn lại được thải qua phân, chủ yếu ở dạng chưa gắn thêm gì.
Thời gian tồn tại của testosterone tự do trong máu khá ngắn khoảng 10 phút – 100 phút, nhưng vì Testosterone Enanthate là dạng tiêm giải phóng chậm, thuốc nhả dần dần hormone vào máu, nên tác dụng thực tế vẫn duy trì được nhiều ngày, cho phép tiêm cách nhau vài tuần thay vì phải dùng hằng ngày.
Testosterone Enanthate dạng tiêm thường được chỉ định sử dụng trong một số trường hợp đặc biệt sau:
Dưới đây là thông tin tham khảo về liều dùng và cách dùng Testosterone Enanthate. Trên thực tế, liều cụ thể luôn phải do bác sĩ kê đơn và cá thể hóa dựa trên tuổi, chẩn đoán, đáp ứng điều trị và nguy cơ tác dụng phụ của từng người.
Liều dùng ở người lớn: Tổng liều tiêm thường không vượt quá 400 mg/tháng. Hiếm khi cần tiêm thường xuyên hơn 2 tuần/lần vì thuốc giải phóng chậm. Trước khi tiêm, cần kiểm tra dung dịch: thuốc là dung dịch dầu trong suốt, không màu đến vàng nhạt; nếu có cặn, tiểu phân hoặc đổi màu thì không nên dùng. Dung dịch có thể hơi đục nếu tiếp xúc với kim/ống tiêm ướt nhưng điều này không làm giảm hiệu lực thuốc.
Liều dùng ở trẻ em: Liệu pháp androgen ở trẻ em cần rất thận trọng, chỉ nên do bác sĩ chuyên khoa nội tiết/nhi khoa có kinh nghiệm chỉ định và theo dõi. Lý do là testosterone có thể làm xương đóng sớm, khiến trẻ thấp chiều cao về sau. Trong quá trình điều trị, cần chụp X-quang bàn tay và cổ tay mỗi 6 tháng để kiểm tra tuổi xương, đánh giá tốc độ cốt hóa và phát hiện sớm nguy cơ đóng sớm đầu xương dài.
Khi sử dụng Testosterone Enanthate, có một số trường hợp tuyệt đối không được dùng hoặc dùng thận trọng vì nguy cơ gây hại cho người bệnh. Bao gồm như:
Chống chỉ định sử dụng Testosterone Enanthate cho nhóm đối tượng sau:
Khi kê đơn Testosterone Enanthate, bác sĩ cần đặc biệt thận trọng ở các đối tượng sau:
Khi dùng Testosterone Enanthate, người bệnh có thể gặp nhiều tác dụng phụ khác nhau, tùy liều, thời gian sử dụng và cơ địa. Cụ thể là:
Khi dùng Testosterone Enanthate, người bệnh có thể gặp một số tương tác thuốc đáng chú ý. Vì vậy, hãy báo cho bác sĩ tất cả các thuốc (kể cả thuốc nam, thực phẩm chức năng) mà bạn đang sử dụng.
Một số nhóm thuốc cần lưu ý:
Khi sử dụng Testosterone Enanthate, người bệnh cần ghi nhớ một số điểm quan trọng sau:
Ngoài ra, người bệnh cũng cần lưu ý dùng Testosterone Enanthate, cần đặc biệt thận trọng ở các nhóm sau:
Đến nay chưa có báo cáo về trường hợp quá liều cấp tính do androgen như Testosterone Enanthate. Tuy vậy, nếu nghi ngờ dùng quá liều hoặc xuất hiện triệu chứng bất thường nặng, người bệnh vẫn cần ngừng thuốc và đến cơ sở y tế để được đánh giá và xử trí kịp thời.
Testosterone Enanthate là thuốc hormone kê đơn dùng trong những trường hợp thiếu testosterone hoặc một số bệnh lý đặc biệt, không phải thuốc tăng cơ hay “tăng lực” dùng tùy tiện. Thuốc có thể giúp cải thiện triệu chứng suy sinh dục, chức năng sinh lý và chất lượng cuộc sống, nhưng cũng tiềm ẩn nhiều rủi ro như rối loạn tim mạch, gan, mỡ máu, ảnh hưởng sinh sản và nguy cơ lạm dụng. Nếu được chỉ định dùng Testosterone Enanthate, bạn cần tuân thủ đúng đơn bác sĩ, tái khám và xét nghiệm định kỳ, tuyệt đối không tự ý tăng liều, kéo dài điều trị hay dùng theo mách bảo.
Với mong muốn cải thiện tình trạng thiếu hụt Testosterone, nhiều nam giới đã tìm đến các sản phẩm bổ sung Testosterone tổng hợp. Tuy nhiên việc cung cấp trực tiếp Testosterone ngoại sinh (từ bên ngoài) như Testosterone Enanthate cần có chỉ định của bác sĩ và cần theo dõi chặt chẽ để đề phòng các tác dụng không mong muốn.
