Thuốc ngủ Diazepam 5mg có tác dụng gì?

Thuốc Diazepam 5mg là thuốc kê đơn, chứa thành phần chính diazepam. Được chỉ định sử dụng để ngăn ngừa co giật, an thần, giảm lo âu, giúp ngủ ngon, giảm các triệu chứng cai rượu và thúc đẩy thư giãn trước phẫu thuật. Cùng ECO Pharma tìm hiểu về tác dụng, liều dùng, cách sử dụng và giá ngay sau đây.

Thuốc ngủ Diazepam 5mg là thuốc gì?

Thuốc ngủ Diazepam 5mg là thuốc kê đơn, thuộc nhóm thuốc hướng thần 1.4 benzodiazepin. Thuốc được sử dụng để điều trị co giật, co thắt cơ hoặc cứng cơ. Thuốc cũng có thể được dùng để điều trị lo âu và giảm các triệu chứng cai rượu và cũng được kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị co thắt và cứng cơ, co giật.

Các dạng bào chế Diazepam 5mg hiện có

Thuốc Diazepam có các dạng bào chế và hàm lượng như sau:

• Thuốc uống: Dạng cồn thuốc, dạng sirô thuốc hoặc dạng dung dịch thuốc trong sorbitol; dung dịch uống 5mg/5ml; dung dịch uống đậm đặc 5mg/1ml.
• Viên nén: 5mg
• Nang: 5mg.
• Thuốc trực tràng: Viên đạn 5 mg, dạng ống thụt trực tràng 5mg.

Tác dụng của thuốc ngủ Diazepam 5mg

Thuốc hoạt động bằng cách tăng cường hoạt động của một số chất dẫn truyền thần kinh trong não, làm dịu hệ thần kinh, giúp ngăn ngừa co giật, giảm lo âu, triệu chứng cai rượu và thúc đẩy thư giãn trước phẫu thuật.⁽¹⁾

1. Chỉ định

Thuốc được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các trạng thái lo âu, kích động và mất ngủ.
• Phối hợp với các thuốc chống trầm cảm trong điều trị trầm cảm có kèm theo trạng thái lo âu, kích động và mất ngủ.
• Điều trị sảng rượu cấp, các trạng thái tiền sảng và hội chứng cai rượu cấp.
• Giảm co cứng cơ do não hoặc thần kinh ngoại vi.
• Kiểm soát co giật do sốt cao, trạng thái động kinh và co giật do ngộ độc thuốc.
• Sử dụng trong tiền mê trước phẫu thuật dạng viên uống.

2. Dược lực học

Diazepam là thuốc hướng thần nhóm benzodiazepin có tác dụng kéo dài. Thuốc được sử dụng trong điều trị ngắn hạn các trạng thái lo âu và căng thẳng, đồng thời có tác dụng an thần, tiền mê, chống co giật (đặc biệt trong động kinh và co giật do sốt cao), chống co cứng cơ và giảm các triệu chứng cai rượu.

Cơ chế tác dụng của diazepam liên quan đến việc gắn kết với các thụ thể benzodiazepin tại hệ thần kinh trung ương và các cơ quan ngoại vi. Các thụ thể này có mối liên hệ mật thiết với thụ thể của axit gamma-aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não. Diazepam tăng cường khả năng gắn kết của GABA với thụ thể GABA, từ đó làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

3. Dược động học

3.1 Hấp thu

Diazepam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống trong khoảng 0.5 - 2 giờ. Đối với đường dùng trực tràng, diazepam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn.

3.2 Phân bố

Diazepam gắn kết mạnh với protein huyết tương, với tỷ lệ 95% - 99%. Thể tích phân bố của diazepam dao động trong khoảng 0.95 - 2 lít/kg và có sự thay đổi tùy thuộc vào độ tuổi của bệnh nhân. Do tính chất ưa lipid, diazepam có khả năng thẩm thấu nhanh vào dịch não tủy. Cần lưu ý rằng diazepam và chất chuyển hóa chính của nó, N-desmethyl diazepam có thể vượt qua hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.

3.3 Chuyển hóa

Diazepam trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu tại gan, thông qua hoạt động của hệ enzyme cytochrome P450 (CYP) 2C19.

3.4 Thải trừ

Diazepam được thải trừ chủ yếu qua thận và một phần qua mật, quá trình này phụ thuộc vào tuổi tác, chức năng gan thận của bệnh nhân. Các chất chuyển hóa có hoạt tính của diazepam, bao gồm N-desmethyl diazepam (nordiazepam), termazepam và oxazepam được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid. Trong vòng 72 giờ đầu, chỉ khoảng 20% các chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu.

Các chất chuyển hóa có hoạt tính này có thời gian bán thải khác nhau với N-desmethyl diazepam (nordiazepam) 30 - 100 giờ, termazepam 10 - 20 giờ và oxazepam 5 - 15 giờ.

Cách sử dụng thuốc Diazepam 5mg

Sau đây là cách sử dụng mà bạn có thể tham khảo:

1. Cách dùng thuốc

Diazepam có thể được sử dụng qua đường uống, đường trực tràng (dạng viên đạn, dung dịch hoặc gel). Trong trường hợp cần điều trị liên tục, liều lượng diazepam nên được điều chỉnh ở mức thấp nhất có hiệu quả và thời gian điều trị không nên kéo dài quá 15 - 20 ngày.

2. Liều dùng thuốc

2.1 Người lớn

Lo âu nặng

• Đường uống: Liều khởi đầu 2mg, 3 lần/ngày, có thể tăng lên tối đa 30mg/ngày.
• Đường trực tràng (dung dịch): 500mcg/kg cân nặng, có thể dùng nhắc lại sau 12 giờ.
• Đường trực tràng (đạn): 10 - 30mg.

Mất ngủ kèm lo âu

• Đường uống: 5 - 15mg, tối đa 30 mg, uống trước khi đi ngủ.

Tiền mê, an dịu trong các thủ thuật

• Đường uống: 5 - 15mg.
• Đường trực tràng (dung dịch): 10mg.

Động kinh các loại

• Đường uống: 2 - 60mg/ngày, chia nhiều lần.
• Đường trực tràng (gel): 200 - 500mcg/kg cân nặng, tùy thuộc vào độ tuổi, có thể dùng nhắc lại sau 4 - 12 giờ nếu cần.

Trạng thái động kinh, co giật do sốt cao, co giật do ngộ độc thuốc

• Đường trực tràng (dung dịch): 500mcg/kg cân nặng, có thể dùng nhắc lại sau 12 giờ (dạng thuốc đạn trực tràng hấp thu chậm nên không thích hợp).
• Nếu không kiểm soát được cơn co giật ở liều đầu tiên có thể lựa chọn thuốc chống động kinh khác.

Co thắt cơ

• Đường uống: 2 - 15mg, trường hợp nặng có thể tăng lên đến 60mg.

Co giật do uốn ván

• Đường trực tràng (dung dịch): 500mcg/kg cân nặng, có thể dùng nhắc lại sau 12 giờ.

Hội chứng cai rượu

• Đường uống: 5 - 20mg, có thể nhắc lại sau 2 - 4 giờ nếu cần, hoặc ngày đầu 10 mg/lần, 3 - 4 lần/ngày, sau đó giảm xuống 5mg, 3 - 4 lần/ngày.

2.2 Trẻ em

Lo âu nặng

• Trẻ em trên 6 tháng tuổi: Liều uống thông thường là 1 - 2.5mg, dùng 3 - 4 lần mỗi ngày.

Mất ngủ kèm lo âu

• Liều uống thông thường là 1 - 5mg, dùng trước khi đi ngủ.

Trạng thái động kinh, co giật do sốt cao, co giật do ngộ độc thuốc

• Trẻ em trên 10kg: Liều dùng là 500mcg/kg thể trọng, có thể lặp lại sau mỗi 12 giờ/lần. Lưu ý rằng dạng thuốc đạn trực tràng không được khuyến cáo do hấp thu chậm.
• Trong trường hợp không kiểm soát được co giật với liều đầu tiên, cần cân nhắc sử dụng các thuốc chống động kinh khác.

Co thắt cơ

• Trẻ em trên 6 tháng tuổi: Liều uống thông thường là 1 - 2.5mg, dùng 3 - 4 lần mỗi ngày.

Dự phòng co giật

• Trẻ em trên 6 tháng tuổi: Liều uống thông thường là 1 - 2.5mg, dùng 3 - 4 lần mỗi ngày.

Chứng lo âu

• Trẻ em trên 6 tháng tuổi: Liều uống thông thường là 1 - 2.5mg, dùng 3 - 4 lần mỗi ngày.

2.3 Đối tượng khác

Người cao tuổi

• Trạng thái động kinh:

• • Đường uống: Liều khuyến cáo là 2 - 2.5mg/lần, dùng 2 lần/ngày.
  • Đường trực tràng: Liều dùng là 0.2mg/kg, có thể lặp lại sau mỗi 4 - 12 giờ nếu cần.

• Hội chứng cai rượu, lo âu và co thắt cơ: Liều khuyến cáo đường uống là 2 - 2.5mg/lần, dùng 2 lần/ngày.

Người suy gan

• Suy gan nhẹ đến trung bình: Có thể cần điều chỉnh liều, tuy nhiên, chưa có hướng dẫn cụ thể nào được thiết lập.
• Suy gan nặng: Chống chỉ định sử dụng diazepam đường uống.

Bệnh nhân suy kiệt

• Đường uống: Liều khuyến cáo là 2 - 2.5mg/lần hoặc dùng 2 lần/ngày.
• Đường trực tràng: Liều dùng là 0.2mg/kg, có thể lặp lại sau mỗi 4 - 12 giờ nếu cần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể còn phụ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh.

3. Quá liều

Quá liều diazepam có thể gây ra các triệu chứng nghiêm trọng, bao gồm ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.

Cách xử trí: Theo dõi chặt chẽ chức năng hô hấp, mạch và huyết áp. Rửa dạ dày nên được thực hiện ngay lập tức để loại bỏ thuốc chưa hấp thu. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường thở. Trong trường hợp hạ huyết áp, có thể sử dụng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân máu thường ít hiệu quả trong việc loại bỏ diazepam. Flumazenil có thể được sử dụng để đảo ngược một phần hoặc toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepine.

4. Quên liều

Trong trường hợp quên uống một liều thuốc, bệnh nhân cần uống thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch trình đã định. Tuyệt đối không được tự ý tăng gấp đôi liều lượng quy định để bù cho liều đã quên.

Lưu ý/thận trọng khi dùng thuốc Diazepam 5mg

Trước khi sử dụng thuốc, người dùng cần phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và lưu ý một số vấn đề sau:

1. Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với diazepam, các benzodiazepine khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Nhược cơ nặng.
• Suy hô hấp nặng.
• Trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi.
• Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm, do nguy cơ tăng ý định tự sát ở nhóm người bệnh này.
• Loạn thần mạn tính.
• Sử dụng đồng thời với các benzodiazepine khác, do nguy cơ gây mất trí nhớ tiền phát.
• Giai đoạn mất mát hoặc đau buồn, do khả năng ức chế quá trình điều chỉnh tâm lý.

2. Thận trọng khi sử dụng thuốc

Diazepam cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có rối loạn nhân cách, bệnh phổi mạn tính, tổn thương thực thể não, xơ cứng động mạch, yếu cơ và nhược cơ, tiền sử nghiện rượu hoặc ma túy, suy giảm chức năng gan hoặc thận.

Mặc dù nguy cơ nghiện thuốc ít xảy ra khi sử dụng diazepam trong thời gian ngắn, nhưng các triệu chứng cai thuốc vẫn có thể xảy ra với người bệnh dùng liều điều trị thông thường, di chứng về tâm sinh lý bao gồm cả trầm cảm. Nguy cơ này tăng lên ở bệnh nhân điều trị dài ngày.

Việc sử dụng benzodiazepine (diazepam) trong gây mê chỉ nên được thực hiện bởi các bác sĩ chuyên khoa gây mê có kinh nghiệm và có sẵn phương tiện hỗ trợ hô hấp. Đặc biệt, cần thận trọng khi tiêm tĩnh mạch do nguy cơ huyết khối tĩnh mạch. Nên có sẵn thiết bị hỗ trợ hô hấp và tim mạch khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch. Không nên sử dụng thuốc kéo dài và ngừng thuốc đột ngột. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ cho đến khi phục hồi hoàn toàn trạng thái an thần.

Không nên kết hợp diazepam với các benzodiazepine khác do nguy cơ gây chứng quên. Cần hạn chế kê đơn diazepam cùng với thuốc giảm đau opioid do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm ức chế hô hấp, có thể gây tử vong. Nếu cần thiết, nên sử dụng liều thấp nhất và thời gian điều trị ngắn nhất mà vẫn đảm bảo được hiệu quả, đồng thời làm tăng tác dụng của rượu, do đó cần đặc biệt thận trọng khi thực hiện các hoạt động này.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Thuốc ngủ Diazepam 5mg có thể làm giảm khả năng tập trung lái xe và vận hành máy móc. Do đó, bệnh nhân cần đặc biệt thận trọng khi thực hiện các hoạt động này trong thời gian sử dụng thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc an thần Diazepam 5mg

Tác dụng phụ thường gặp

• Hệ thần kinh: Lú lẫn (đặc biệt ở người cao tuổi), quên, phụ thuộc thuốc, buồn ngủ hoặc cảm giác lâng lâng vào ngày hôm sau, tăng phản ứng nghịch thường (kích động).
• Hệ cơ xương: Mất điều hòa vận động, đặc biệt ở người cao tuổi và yếu cơ.

Tác dụng phụ ít gặp

• Toàn thân: Chóng mặt, đau đầu (ở người lớn).
• Hệ tim mạch: Hạ huyết áp (ở người lớn).
• Hệ thần kinh cơ: Khó tập trung tư tưởng, run.
• Hệ tiết niệu sinh dục: Bí tiểu (ở người lớn), thay đổi ham muốn tình dục (ở người lớn), nữ hóa tuyến vú.
• Chúng: Mất khả năng kiểm soát cảm xúc, thay đổi tiết nước bọt, nói lắp (ở người lớn) và rối loạn thị giác.

Tác dụng phụ hiếm gặp

• Toàn thân: Chóng mặt (ở trẻ em), đau đầu (ở trẻ em), tăng nhạy cảm.
• Hệ tim mạch: Hạ huyết áp (ở trẻ em), rối loạn máu.
• Hệ hô hấp: Ngừng thở, suy hô hấp.
• Da: Phản ứng da.
• Hệ gan: Vàng da, tăng enzyme gan.
• Hệ tiết niệu sinh dục: Thay đổi ham muốn tình dục (ở trẻ em), bí tiểu (ở trẻ em).

Tác dụng phụ không mong muốn chưa xác định tần suất:

• Giảm trương lực (chống co thắt), suy hô hấp đáng kể khi dùng liều cao.
• Tiêm tĩnh mạch: Đau, viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối tĩnh mạch (người lớn).
• Trẻ em: Ảo tưởng, phấn khích, ảo giác, dễ bị kích thích, rối loạn tâm thần, bồn chồn.

Cách xử trí

Sử dụng diazepam kéo dài có thể dẫn đến tình trạng lệ thuộc thuốc, không nên dùng quá 15 - 20 ngày. Hội chứng cai thuốc bao gồm co giật, run, co cứng cơ bụng, nôn và đổ mồ hôi, có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột. Các triệu chứng cai thuốc nặng hơn thường xuất hiện ở những bệnh nhân sử dụng liều cao trong thời gian dài.

Các triệu chứng nhẹ hơn như khó chịu và mất ngủ có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau vài tháng điều trị với liều thông thường. Do đó, nên tránh ngừng thuốc đột ngột và giảm liều từ từ sau khi điều trị. Để giảm thiểu nguy cơ lệ thuộc thuốc, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể và hạn chế chỉ định sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc Diazepam 5mg

1. Tương tác với các thuốc khác

• Diazepam làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của các thuốc như thuốc giảm đau opioid, thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine, thuốc chống loạn thần, thuốc gây mê và thuốc an thần khác. Cần thận trọng khi dùng chung và điều chỉnh liều phù hợp.
• Đặc biệt, khi dùng chung với thuốc giảm đau opioid, nguy cơ ức chế hô hấp tăng cao, cần giảm liều diazepam ít nhất 1/3 và tăng liều từ từ.
• Cimetidin và ciprofloxacin làm tăng nồng độ diazepam trong máu.
• Isoniazid kéo dài thời gian bán thải của diazepam từ 34 giờ - 54 giờ.
• Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.
• Cafein làm giảm tác dụng an thần của diazepam.

2. Tương tác với thực phẩm

Tránh dùng diazepam cùng rượu, vì làm tăng tác dụng ức chế của rượu. Thức ăn có thể làm giảm khả năng hấp thu và kéo dài thời gian phát huy tác dụng của diazepam. Nên uống thuốc khi bụng đói.

3. Tương kỵ thuốc

Không trộn hoặc pha loãng diazepam với các dung dịch hoặc thuốc khác trong bơm tiêm hoặc chai dịch truyền.

Cách bảo quản thuốc ngủ Diazepam 5mg

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C, tránh xa tầm với của trẻ em và thú cưng. Không để thuốc ở nơi ẩm ướt như nhà tắm, tránh ánh sáng trực tiếp. Không uống thuốc đã hết hạn.

Câu hỏi thường gặp về

Sau đây là một số câu hỏi thường gặp về  được nhiều người quan tâm:

1. Giá thuốc Diazepam 5mg là bao nhiêu?

Giá thuốc dạng viên vén trên thị trường dao động khoảng 291.000 VNĐ/hộp 10 vỉ x 10 viên, Diazepam 5mg ml có giá 77.000 VNĐ/hộp/10 ống. Mức giá trên chỉ mang tính chất tham khảo, tùy thuộc vào thời điểm và địa điểm mua mà giá bán thuốc có thể khác nhau.

2. Mua thuốc ngủ Diazepam 5mg?

Đây là thuốc kê đơn, chỉ bán theo đơn kê của bác sĩ. Hiện đang được tại tất cả hệ thống nhà thuốc trên toàn quốc.

Thuốc ngủ Diazepam 5mg là thuốc kê đơn, chứa thành phần diazepam, bào chế dưới dạng dung dịch thuốc uống, viên nén, viên nang, thuốc tiêm, viên đạn và dạng ống thụt trực tràng. Thuốc có tác dụng tăng cường hoạt động của một số chất dẫn truyền thần kinh trong não, làm dịu não và thần kinh, ngăn ngừa co giật, giảm các triệu chứng lo âu, giảm tình trạng cai rượu.