Losagen 50mg điều trị tăng huyết áp: Cách dùng và lưu ý

Losagen 50mg chứa hoạt chất losartan được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp, có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác để làm giảm nguy cơ đột quỵ. Cùng ECO Pharma tìm hiểu tác dụng và cách dùng của thuốc Losagen 50 qua bài viết sau đây.

Losagen 50mg là thuốc gì?

Losagen 50mg là thuốc kê đơn được dùng trong điều trị tăng huyết áp và giảm nguy cơ đột quỵ ở người bệnh tăng huyết áp và có phì đại thất trái. Thuốc có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, bao gồm thuốc lợi tiểu.

Thuốc Losagen 50 được bào chế ở dạng viên nén bao phim, một hộp gồm 3 vỉ x 10 viên. Sản phẩm thuộc hãng dược phẩm Hetero Labs Limited của Ấn Độ.

Thành phần của thuốc Losagen 50mg

Mỗi viên nén bao phim thuốc Losagen hàm lượng 50mg chứa:

• Hoạt chất chính: Losartan kali Ph.Eur 50 mg
• Tá dược: Microcrystalline cellulose (PH 102), lactose monohydrate, microcrystalline cellulose (PH 200), starch pregelatinized, low-substituted hydroxy propyl cellulose, crospovidone, magnesium stearate, opadry white 03A58705.

Tác dụng của thuốc Losagen

Thuốc Losagen có tác dụng giãn mạch, giảm sức cản ngoại vi và giảm tiết aldosteron từ tuyến thượng thận nhằm giúp hạ huyết áp. Tùy theo mức độ tăng huyết áp và đáp ứng điều trị, bác sĩ có thể chỉ định các hàm lượng khác nhau như thuốc Losagen 100mg để tối ưu hiệu quả kiểm soát huyết áp.

1. Chỉ định dùng thuốc Losagen

Losagen 50mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị để làm giảm nguy cơ đột quỵ ở người bệnh tăng huyết áp và có phì đại thất trái.

2. Dược lực học

Thành phần losartan là thuốc đầu tiên trong nhóm đối kháng thụ thể angiotesin II (ARB), hoạt động bằng cách chẹn chọn lọc thụ thể AT1 của angiotesin II – một hormone có vai trò quan trọng trong điều hòa huyết áp.

Angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ enzyme chuyển angiotensin (ACE). Đây là chất co mạch mạnh, có tác dụng gây co làm tăng huyết áp, kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron, làm tăng khả năng giữ muối và nước dẫn đến tăng thể tích tuần hoàn và tăng huyết áp. Hoạt chất losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế tác dụng này bằng cách ngăn angiotensin II gắn vào thụ thể AT1, giúp hạ huyết áp.

Trong nhiều mô cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

3. Dược động học

Dược động học của thuốc Losagen 50mg như sau:

• Hấp thu: Thành phần losartan hấp thu tốt sau khi uống và chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan nhờ enzym cytochrom P450. Sinh khả dụng của losartan đạt 33%.
• Phân bố: Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít, chất chuyển hóa có hoạt tính là 12 lít . Cả losartan và chất chuyển hóa đều liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não.
• Chuyển hóa: Khoảng 14% liều losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, có tác dụng đối kháng thụ thể angiotesin II. Hoạt động chuyển hóa của losartan diễn ra chủ yếu tại gan nhờ enzyme cytocherom P450.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ, của chất chuyển hóa hoạt tính khoảng 6 – 9 giờ. Độ thanh thải toàn bộ trong huyết tương của losartan là 600 ml/phút, trong đó độ thanh thải qua thận khoảng 75 ml/phút (losartan) và 25 ml/phút (chất chuyển hóa). Sau khi uống losartan gắn dấu phóng xạ 14C, khoảng 35% được bài tiết qua nước tiểu và 60% qua phân. Ở người bệnh xơ gan nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan tăng 5 lần, còn của chất chuyển hóa tăng 2 lần so với người có chức năng gan bình thường.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Losagen 50mg

1. Cách dùng thuốc Losagen 50

Thuốc Losagen 50mg dùng qua đường uống, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

2. Liều dùng thuốc Losagen 50mg

• Liều dùng Losagen ở bệnh nhân tăng huyết áp trưởng thành:
  • Liều khởi đầu: 50 mg/ngày, uống 1 lần.
  • Trường hợp đặc biệt: Người bệnh có nguy cơ mất nước, đang dùng thuốc lợi tiểu, có tiền sử duy gan bắt đầu với 25mg/ngày. Nếu hiệu quả hạ huyết áp không đạt được với liều 1 lần/ngày, có thể chia làm 2 lần/ngày hoặc tăng tổng liều lên đến 100 mg/ngày. Nếu thành phần losartan đơn độc không kiểm soát tốt huyết áp, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu, ví dụ như hydrochlorothiazide để tăng hiệu quả điều trị.
• Liều dùng Losagen ở người bệnh cao tuổi hoặc suy thận:
• Không điều chỉnh liều khỏi đầu, kể cả với người bệnh đang thẩm tách máu.
• Liều dùng Losagen ở người bệnh tăng huyết áp trẻ em > 6 tuổi:
  • Liều khuyến cáo ban đầu: 0,7 mg/kg/ngày, tối đa 50 mg/ngày.
  • Có thể được hiệu chỉnh tùy theo đáp ứng huyết áp.

Lưu ý: liều dùng Losagen ở trên chỉ mang tính chất tham khảo, cần có hướng dẫn của bác sĩ để điều chỉnh sao cho phù hợp với từng người bệnh. Không dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi nếu chưa có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ.

3. Quá liều

Các triệu chứng quá liều có thể gặp chủ yếu là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, trong khi nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phế vị. Nếu người bệnh xuất hiện tình trạng hạ huyết áp có triệu chứng, cần áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu.

4. Quên liều

Nếu quên uống một liều, người bệnh nên dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình. Không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Lưu ý/Thận trọng khi dùng thuốc Losagen 50

1. Chống chỉ định dùng thuốc Losagen

Chống chỉ định sử dụng thuốc Losagen đối với những người quá mẫn cảm với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

2. Thận trọng khi sử dụng

• Quá mẫn cảm: Phù mạch.
• Suy giảm chức năng gan: Dựa trên các dữ liệu dược động học chứng minh một cách có ý nghĩa sự tăng nồng độ losartan trong huyết tương ở bệnh nhân xơ gan, cần xem xét việc dùng một liều thấp hơn đối với bệnh nhân suy gan.
• Suy giảm chức năng thận:
  • Sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron có thể gây rối loạn chức năng thận ở một số người bệnh nhạy cảm đang điều trị với losartan kali. Ở người bệnh suy tim sung huyết nặng, thuốc ức chế men chuyển angiotesin có thể gây giảm niệu, tăng nitơ huyết, hiếm gặp hơn là suy thận cấp tính và tử vong.
  • Các hậu quả tương tự đã được báo cáo với losartan kali. Trong các nghiên cứu với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, sự gia tăng creatinin trong huyết thanh hoặc nitơ urê máu (BUN) đã được báo cáo. Các tác dụng tương tự đã được báo cáo với losartan kali ở một số bệnh nhân. Các tác dụng này có thể phục hồi khi ngừng trị liệu.

3. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

3.1. Thời kỳ mang thai

Dùng các thuốc có tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ – mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ của thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.

3.2. Thời kỳ cho con bú

Hiện chưa biết được losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, một lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đã được tìm thấy trong sữa của chuột cống được thí nghiệm. Do khả năng có thể gây hại cho trẻ bú mẹ nên phải quyết định ngừng cho con bú nếu muốn dùng losartan hoặc ngừng thuốc để việc nuôi con bằng sữa mẹ không bị gián đoạn. Lựa chọn một trong hai điều này dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

4. Người lái xe và vận hành máy móc

Losagen 50mg có thể gây nhức đầu hoặc choáng váng. Người bệnh khi dùng thuốc cần cẩn trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Losagen 50

1. Tác dụng phụ thường gặp

• Hạ huyết áp
• Mất ngủ, choáng váng
• Tăng kali huyết
• Tiêu chảy, khó tiêu
• Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit
• Đau lưng, đau chân và đau cơ
• Hạ axit uric (khi dùng liều cao)
• Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang

2. Tác dụng phụ ít gặp

• Hạ huyết áp thế đứng, đau thắt ngực, block A-V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
• Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
• Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mề đay, vết bầm, ngoại ban.
• Bệnh gút.
• Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
• Rối loạn cương dương, suy giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
• Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
• Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, sưng khớp, đau xương cơ.
• Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
• Ù tai.
• Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
• Đổ mồ hôi.

Tương tác với thuốc Losagen 50mg

Losagen 50 có thể xảy ra tương tác với một số thuốc trong quá trình sử dụng, cụ thể:

• Rifampin (chất cảm ứng enzym chuyển hóa) làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, có thể làm giảm hiệu quả điều trị.
• Ketoconazol không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa losartan khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, và erythromycin không gây tác động lâm sàng đáng kể khi dùng đường uống.
• Fluconazol (ức chế P450 2C9) làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng lại làm tăng nồng độ losartan.
• Chưa có nghiên cứu đầy đủ về hậu quả dược lực học khi dùng đồng thời losartan với các thuốc ức chế P450 2C9. Tuy nhiên, đã có bằng chứng cho thấy những người không thể chuyển hóa losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính có thể có khiếm khuyết ở enzym cytochrom P450 2C9, khẳng định vai trò chính của enzym này trong quá trình chuyển hóa losartan.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamteren, amilorid), thực phẩm bổ sung kali, hoặc muối chứa kali khi dùng đồng thời với losartan có thể làm tăng kali huyết, cần thận trọng khi phối hợp.
• Lithi có thể bị giảm thải trừ bởi losartan, dẫn đến nguy cơ tăng độc tính của lithi. Cần theo dõi nồng độ lithi huyết thanh chặt chẽ nếu sử dụng đồng thời.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), bao gồm chất ức chế COX-2: Ở người bệnh cao tuổi, người bệnh mất nước hoặc suy thận, việc sử dụng NSAIDs cùng losartan có thể làm suy giảm chức năng thận, thậm chí gây suy thận cấp. Tác dụng chống tăng huyết áp của losartan cũng có thể bị NSAIDs làm giảm, đặc biệt là các chất ức chế COX-2 chọn lọc. Vì vậy, cần theo dõi chức năng thận định kỳ nếu dùng đồng thời losartan và NSAIDs.

Losagen 50mg giá bao nhiêu tiền?

Giá thuốc Losagen 50mg dao động khoảng 30.000VNĐ – 40.000VNĐ/ hộp gồm 3 vỉ x 10 viên. Giá bán có sự chênh lệch giữa các nhà thuốc và thời điểm mua thuốc. Lưu ý đây là thuốc kê đơn, người bệnh cần được bác sĩ thăm khám và có đơn thuốc để mua dùng.

Cách bảo quản thuốc Losagen hàm lượng 50mg

Bảo quản Losagen 50 ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng. Nhiệt độ bảo quản không vượt quá 30°C. Tránh cất thuốc ở những nơi ẩm ướt như nhà tắm hoặc nơi có nhiệt độ cao. Để thuốc ngoài tầm với của trẻ em.

Thuốc Losagen 50mg thường được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và điều trị để làm giảm nguy cơ đột quỵ ở người bệnh tăng huyết áp và có phì đại thất trái. Hoạt chất losartan ức chế tác dụng này bằng cách ngăn angiotensin II gắn vào thụ thể AT1, làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron, giúp hạ huyết áp. Lưu ý rằng, Losagen là thuốc kê đơn, cần dùng theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.