Thuốc Losagen 100mg hỗ trợ cải thiện cao huyết áp

Thuốc Losagen 100mg là thuốc kê đơn, bào chế dưới dạng viên nén bao phim và chứa hoạt chất chính losartan kali. Losagen 100mg được chỉ định sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi. Cùng ECO Pharma tìm hiểu về tác dụng, liều dùng, cách sử dụng và lưu ý khi dùng thuốc ngay sau đây.

Losagen 100mg là thuốc gì?

Losagen 100mg là thuốc kê đơn, thuộc nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp, bào chế dưới dạng viên nén bao phim, chứa hoạt chất chính là losartan (dưới dạng losartan kali).

Thuốc Losagen 100mg được chỉ định sử dụng để điều trị tăng huyết áp nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II (typ AT1). Losagen 100mg được sản xuất bởi Hetero Labs Limited, Ấn Độ. Mỗi hộp thuốc gồm 3 vỉ Alu-Alu, mỗi vỉ 10 viên.

Thành phần của thuốc Losagen 100mg

Mỗi viên nén bao phim thuốc chứa:

• Thành phần hoạt chất chính: 100mg losartan kali.
• Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose (PH 102), lactose monohydrate, microcrystalline cellulose (PH 200), starch pregelatinized, low-substituted hydroxy propyl cellulose, crospovidone, magnesium stearate, opadry white 03A58705.

Tác dụng của thuốc Losagen 100

Thuốc Losagen 100 chứa 100mg Losartan kali là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) có tác dụng làm hạ huyết áp. Ngoài hàm lượng 100mg, Losagen còn có dạng bào chế Losagen 50mg với hàm lượng thấp hơn, thường được bác sĩ cân nhắc lựa chọn tùy theo tình trạng bệnh và đáp ứng điều trị của từng người.

1. Chỉ định dùng thuốc Losagen 100

Losagen 100mg được chỉ định sử dụng trong những trường hợp sau:

• Tăng huyết áp: Losartan kali được dùng để điều trị tăng huyết áp, có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, bao gồm thuốc lợi tiểu.
• Tăng huyết áp có phì đại tâm thất trái: Losartan kali được chỉ định để làm giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp và có phì đại thất trái. Tuy nhiên, có bằng chứng cho thấy lợi ích này không áp dụng cho bệnh nhân người da đen.

2. Dược lực học

Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (typ AT1), chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới. Cơ chế tác động của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là ức chế chọn lọc thụ thể AT1, ngăn chặn angiotensin II gắn vào thụ thể này, do đó ức chế tác dụng co mạch và kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron của angiotensin II.

Angiotensin II là một chất co mạch mạnh được tạo thành từ angiotensin I dưới tác động của enzym chuyển angiotensin (ACE). Nó đóng vai trò quan trọng trong hệ thống renin-angiotensin và sinh lý bệnh học của tăng huyết áp.

Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không biểu hiện tác dụng chủ vận cục bộ tại thụ thể AT1, có ái lực với thụ thể AT1 cao hơn nhiều so với thụ thể AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan có tác dụng mạnh hơn losartan từ 10 lần – 40 lần và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Các chất đối kháng angiotensin II có tác dụng huyết động học tương tự như các chất ức chế ACE, nhưng không gây ra tác dụng phụ ho khan thường gặp khi sử dụng chất ức chế ACE.

3. Dược động học

Losartan – hoạt chất trong Losagen 100 được hấp thu tốt qua đường uống nhưng trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu đáng kể tại gan, chủ yếu qua hệ enzyme cytochrome P450. Sinh khả dụng của losartan chỉ khoảng 33%. Khoảng 14% liều dùng chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, đóng vai trò chính trong tác dụng đối kháng thụ thể angiotensin II.

Losartan đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương sau khoảng 1 giờ, trong khi chất chuyển hóa có hoạt tính đạt đỉnh sau 3 giờ – 4 giờ. Thời gian bán thải của losartan là khoảng 2 giờ, còn của chất chuyển hóa là 6 giờ – 9 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa đều gắn kết mạnh với protein huyết tương, đặc biệt là albumin và không vượt qua hàng rào máu não.

Thể tích phân bố của losartan là khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa là 12 lít. Độ thanh thải toàn phần của losartan trong huyết tương là khoảng 600 ml/phút, trong đó độ thanh thải qua thận là khoảng 75 ml/phút đối với losartan và 25 ml/phút đối với chất chuyển hóa.

Sau khi uống losartan được đánh dấu phóng xạ, khoảng 35% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu và 60% trong phân. Ở bệnh nhân xơ gan từ nhẹ đến trung bình, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan tăng gấp 5 lần và của chất chuyển hóa tăng gấp 2 lần so với người có chức năng gan bình thường.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Losagen 100mg

Dưới đây là liều lượng và cách sử dụng Losagen 100mg:

1. Cách dùng thuốc Losagen hàm lượng 100mg

Losagen 100 bào chế dưới dạng viên nén bao phim hàm lượng 100mg, dùng đường uống. Bệnh nhân cần tuân thủ chỉ định của bác sĩ và đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Thuốc được khuyến cáo uống nguyên viên vào một thời điểm cố định trong ngày. Losagen 100 có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn do thức ăn không ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc.

2. Liều dùng thuốc Losagen hàm lượng 100mg

2.1. Người lớn tăng huyết áp

Losartan kali có thể phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều lượng cần được cá nhân hóa dựa trên đáp ứng của từng bệnh nhân.

Liều khởi đầu thông thường là 50mg, uống 1 lần/ngày. Ở bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn (ví dụ đang dùng thuốc lợi tiểu) hoặc có tiền sử suy gan, liều khởi đầu nên là 25mg. Có thể chia liều dùng thành 1 lần/ngày hoặc 2 lần/ngày, tổng liều hàng ngày 25mg – 100mg.

Nếu hiệu quả hạ huyết áp khi dùng 1 lần/ngày không đạt yêu cầu, có thể tăng lên 2 lần/ngày hoặc tăng liều. Hiệu quả hạ huyết áp thường xuất hiện trong vòng 1 tuần, hiệu quả tối đa đạt được sau 3 tuần – 6 tuần.

Nếu huyết áp không được kiểm soát bằng losartan kali dùng riêng lẻ, có thể phối hợp thêm thuốc lợi tiểu liều thấp, ví dụ hydrochlorothiazide.

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận, bao gồm cả bệnh nhân đang thẩm phân máu.

2.2. Trẻ em 6 tuổi trở lên bị tăng huyết áp

Liều khởi đầu khuyến cáo là 0.7mg/kg, uống 1 lần/ngày (tối đa 50mg), có thể dùng dạng viên nén hoặc hỗn dịch. Điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng huyết áp của bệnh nhân.

Liều trên 1.4mg/kg (hoặc trên 100mg) mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân nhi. Không khuyến cáo dùng losartan kali cho trẻ em dưới 6 tuổi hoặc trẻ em có độ lọc cầu thận dưới 30ml/phút/1.73m2.

3. Quá liều

Dựa trên các nghiên cứu tiền lâm sàng trên chuột nhắt và chuột cống, liều gây tử vong được ghi nhận ở chuột nhắt là 1.000 mg/kg và chuột cống 2.000 mg/kg. Khi quy đổi sang liều dùng cho người dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (mg/m²), gấp khoảng 44 lần và 170 lần so với liều tối đa được khuyến cáo cho người.

Dữ liệu lâm sàng về quá liều ở người hiện còn hạn chế. Các biểu hiện lâm sàng có thể gặp khi quá liều bao gồm hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, ngoài ra có thể xuất hiện nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (dây thần kinh phế vị).

Trong trường hợp hạ huyết áp có triệu chứng, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không thể loại bỏ được bằng phương pháp thẩm tách máu.

4. Quên liều

Trong trường hợp quên uống một liều Losagen 100, người bệnh cần bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu thời gian nhớ ra gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, người bệnh hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch trình thông thường. Không được tự ý tăng gấp đôi liều dùng để bù cho liều đã quên.

Lưu ý/Thận trọng khi dùng thuốc Losagen

Trước khi sử dụng thuốc Losagen 100mg, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và lưu ý một số thông tin sau:

1. Chống chỉ định

Thuốc Losagen 100mg chống chỉ định với người quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

2. Thận trọng khi sử dụng

• Quá mẫn cảm: Nguy cơ phù mạch ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với losartan hoặc các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II khác.
• Suy giảm chức năng gan: Dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ losartan trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân xơ gan. Cần xem xét giảm liều losartan ở bệnh nhân suy gan.
• Suy giảm chức năng thận:
  • Ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) bởi losartan có thể gây thay đổi chức năng thận ở bệnh nhân nhạy cảm được điều trị với losartan kali. Các thay đổi này có thể hồi phục khi ngừng thuốc ở một số bệnh nhân.
  • Ở bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào hoạt tính của RAAS (ví dụ suy tim sung huyết nặng), losartan có thể gây giảm niệu, tăng nitơ huyết, suy thận cấp tính hoặc tử vong.
  • Tăng creatinin huyết thanh và nitơ urê máu (BUN) đã được báo cáo ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên. Các tác dụng này có thể hồi phục khi ngừng trị liệu.

3. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

3.1. Giai đoạn đang mang thai

Sử dụng các thuốc tác động trực tiếp lên hệ renin-angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, dị dạng sọ – mặt và tử vong cho trẻ sơ sinh. Mặc dù chưa có bằng chứng rõ ràng về nguy cơ khi sử dụng thuốc ở ba tháng đầu thai kỳ, nhưng cần ngừng losartan ngay khi phát hiện có thai.

3.2. Giai đoạn đang cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc losartan có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật (chuột cống) cho thấy losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được tìm thấy trong sữa. Do tiềm ẩn nguy cơ gây hại cho trẻ đang bú mẹ, cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc, dựa trên lợi ích điều trị cho người mẹ.

4. Người lái xe và vận hành máy móc

Losartan có khả năng gây đau đầu và choáng váng. Do đó, người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tác dụng phụ của thuốc Losagen 100

Phần lớn các tác dụng không mong muốn của thuốc Losagen 100 đều nhẹ và mất dần theo thời gian.

1. Tác dụng phụ thường gặp

• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
• Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết thanh.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
• Huyết học: Giảm nhẹ hemoglobin và hematocrit.
• Cơ xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
• Thận: Giảm axit uric máu (khi dùng liều cao).
• Hô hấp: Ho, sung huyết mũi, viêm xoang.

2. Tác dụng phụ ít gặp

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau thắt ngực, block nhĩ thất độ II, đánh trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mề đay, vết bầm, ngoại ban.
• Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gout.
• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
• Sinh dục – tiết niệu: Liệt dương, giảm ham muốn, tiểu nhiều, tiểu đêm.
• Gan: Tăng nhẹ các chỉ số chức năng gan và bilirubin.
• Cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xương cơ.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và đau mắt.
• Tai: Ù tai.
• Thận: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
• Khác: Tăng tiết mồ hôi.

Lưu ý: Người bệnh phải thông báo ngay cho bác sĩ biết khi gặp phải những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.

Tương tác với thuốc Losagen 100

1. Tương tác dược động học không đáng kể

Các nghiên cứu tương tác thuốc cho thấy không có tương tác dược động học đáng kể về mặt lâm sàng giữa losartan với hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbital.

2. Tác động của các chất gây cảm ứng/ức chế enzyme:

• Rifampin, một chất gây cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc, làm giảm nồng độ của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Ở người, hai thuốc ức chế P450 3A4 đã được nghiên cứu.
• Ketoconazole không ảnh hưởng đáng kể đến sự chuyển hóa của losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính sau khi tiêm tĩnh mạch losartan.
• Erythromycin không có tác dụng ý nghĩa lâm sàng sau khi uống.
• Fluconazole làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan và làm tăng nồng độ losartan. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời losartan với các thuốc ức chế P450 CYP2C9 và nên theo dõi tác dụng dược lực học.
• Sự chuyển hóa losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu được trung gian bởi enzym CYP2C9, không phải CYP3A4.

3. Tương tác với các thuốc ảnh hưởng đến kali:

• Sử dụng đồng thời losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali (ví dụ spironolactone, triamterene, amiloride), các chất bổ sung kali hoặc các chất thay thế muối chứa kali có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh.

4. Tương tác với lithium:

• Losartan có thể làm giảm sự thải trừ lithium, dẫn đến tăng nồng độ lithium trong huyết thanh. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời các muối lithi với các thuốc đối kháng thụ thể của angiotensin II.

5. Tương tác với thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs):

• Ở bệnh nhân lớn tuổi bị mất nước (bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu) hoặc suy thận, sử dụng đồng thời NSAIDs (cả thuốc ức chế COX-2 chọn lọc) với losartan có thể làm suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp. Tác dụng này thường có thể phục hồi. Cần theo dõi định kỳ chức năng thận ở những bệnh nhân này.
• Thuốc chống viêm không steroid NSAIDs, bao gồm các chất ức chế COX-2 có chọn lọc có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của losartan.

Cách bảo quản thuốc Losagen 100mg

Bảo quản Losagen 100mg ở nhiệt độ dưới 30 độ C, nơi khô ráo, thoáng mát và tránh ẩm. Để thuốc ngoài tầm tay của trẻ em.

Thuốc Losagen 100mg là thuốc kê đơn được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, chứa thành phần hoạt chất chính losartan (dưới dạng losartan kali). Thuốc Losagen 100 được chỉ định sử dụng để điều trị tăng huyết áp. Thuốc chỉ bán theo đơn của bác sĩ, do đó người bệnh cần phải tuân thủ theo đúng liều lượng quy định, không được tự ý tăng giảm liều. Nếu gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào của thuốc, cần thông báo ngay cho bác sĩ.