Viên nén Lostad T100 Stella trị cao huyết áp và suy tim mạn

Thuốc Lostad T100 được dùng trong điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh thận do đái tháo đường, do nhãn hàng Stella Pharm Việt Nam sản xuất. Cùng ECO Pharma tìm hiểu tác dụng, liều dùng và những lưu ý, thận trọng kèm chi phí trong bài viết sau đây.

Lostad T100 là thuốc gì?

Lostad T100 là thuốc kê đơn nằm trong danh mục thuốc ức chế thụ thể angiotensin II. Hoạt chất chính trong thuốc Lostad 100mg là losartan potassium hàm lượng 100mg. Thuốc được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp, suy tim và bệnh thận đái tháo đường.

Thuốc Lostad 100mg được bào chế ở dạng viên nén bao phim, hình thuôn, bao phim màu trắng, hai mặt khum, khắc vạch, có thể bẻ đôi. Một hộp gồm 3 vỉ, mỗi vỉ 10 viên, được sản xuất bởi nhãn hàng Stella Pharm Việt Nam. (1)

Ngoài Lostad hàm lượng 100 mg, thuốc còn có các hàm lượng khác gồm Lostad T25 chứa 25 mg losartan và Lostad T50 chứa 50 mg losartan. Việc lựa chọn hàm lượng thuốc phụ thuộc vào chỉ định và liều dùng của từng người bệnh.

Thành phần của thuốc Lostad T100

Mỗi viên nén bao phim thuốc Lostad T100 có chứa:

• Thành phần hoạt chất: Losartan potassium 100mg
• Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột tiền hồ hóa, microcrystallin cellulose, colloidal silica khan, magnesi stearat, opadry trắng, sáp carnauba.

Tác dụng của thuốc Lostad T100

Lostad T100 có tác dụng giãn mạch và giảm huyết áp, từ đó giảm nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim và biến chứng tim mạch. Thuốc cũng bảo vệ thận ở người bệnh đái tháo đường type 2 có protein niệu, hỗ trợ điều trị suy tim và giảm nguy cơ đột quỵ ở người phì đại thất trái. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn thụ thể AT1 của angiotensin II, giúp kiểm soát huyết áp hiệu quả.

1. Chỉ định

Thuốc Lostad 100mg được dùng để điều trị:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Giảm nguy cơ mắc và tử vong do bệnh tim mạch ở người lớn bị tăng huyết áp có phì đại thất trái.
• Bảo vệ thận ở người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường type 2 có protein niệu ≥ 0,5 g/ngày.
• Điều trị suy tim mạn cho bệnh nhân người lớn có chống chỉ định hoặc không phù hợp với thuốc ức chế enzyme chuyển, đặc biệt là bị ho.

2. Dược lực học

Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính chính hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II vào thụ thể AT1, từ đó ngăn chặn tác dụng gây co mạch và kích thích tiết aldosteron của angiotensin II. Thụ thể AT1 này có mặt ở nhiều mô trong cơ thể như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.

Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 đến 40 lần theo trọng lượng và hoạt động như một chất ức chế không cạnh tranh và thuận nghịch của thụ thể AT1.

Cả hoạt chất losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không ức chế enzym ACE (còn gọi là kininase II – enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin). Ngoài ra, chúng không gắn kết hoặc ức chế các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa hoạt động của hệ tim mạch.

3. Dược động học

Dược động học của thuốc Lostad 100mg bao gồm:

• Hấp thu: Hoạt chất losartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Tuy nhiên, thuốc chịu sự chuyển hóa lần đầu tại gan đáng kể dẫn đến sinh khả dụng toàn thân chỉ khoảng 33%. Điều này cho thấy một phần lớn liều dùng bị chuyển hóa trước khi vào tuần hoàn hệ thống.
• Chuyển hóa: Losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính E-3174 (EXP-3174), là một dẫn xuất acid carboxylic có hoạt tính mạnh hơn Losartan. Ngoài ra, một số chất chuyển hóa không có hoạt tính khác cũng được hình thành trong quá trình chuyển hóa. Quá trình này chủ yếu thông qua các isoenzym CYP2C9 và CYP3A4 của cytochrome P450.
• Phân bố: Hơn 98% losartan và E-3174 gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, giúp duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu. Tỷ lệ gắn kết protein cao này góp phần kiểm soát tốt nồng độ thuốc trong cơ thể.
• Thải trừ: Losartan được bài tiết qua cả nước tiểu và phân dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa. Khoảng 4% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi và 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải: Thời gian bán thải của losartan là 1,5 – 2,5 giờ, trong khi E-3174 có thời gian bán thải dài hơn, khoảng 3 – 9 giờ.

3.1. Đặc tính trên các bệnh nhân

• Ở người cao tuổi bị tăng huyết áp, nồng độ losartan trong huyết tương và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không khác biệt đáng kể so với bệnh nhân trẻ tuổi bị tăng huyết áp.
• Ở phụ nữ bị tăng huyết áp, nồng độ losartan trong huyết tương cao gấp đôi so với nam giới bị tăng huyết áp, trong khi nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương ở phụ nữ và nam giới không khác nhau.
• Ở bệnh nhân xơ gan do rượu từ nhẹ đến trung bình, nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó trong huyết tương sau khi uống cao hơn lần lượt là 5 và 1,7 lần so với nam thanh niên tình nguyện trẻ tuổi.
• Nồng độ losartan trong huyết tương không thay đổi ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 10 mL/phút. So với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, diện tích dưới đường cong AUC của losartan cao gấp 2 lần ở bệnh nhân thẩm phân máu.
• Nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan trong huyết tương không thay đổi ở người bệnh suy thận hoặc người bệnh thẩm phân máu.
• Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều không thể loại trừ bằng thẩm phân máu.

3.2. Dược động học ở bệnh nhi

Dược động học của losartan sau khi uống đã được nghiên cứu ở 50 bệnh nhi từ > 1 tháng tuổi đến < 16 tuổi bị tăng huyết áp dùng liều losartan khoảng 0,54 – 0,77 mg/kg (liều trung bình) x 1 lần/ngày.

Kết quả cho thấy losartan chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính ở tất cả các nhóm tuổi. Kết quả cũng cho thấy các thông số dược động học của losartan tương tự nhau sau khi uống ở trẻ sơ sinh so với trẻ mới biết đi, trẻ mầm non, trẻ em tuổi đi học và thanh thiếu niên.

Các thông số dược động học của chất chuyển hóa khác nhau rõ rệt giữa các nhóm tuổi. Thông số so sánh dược động học của chất chuyển hóa ở trẻ em mầm non và thanh thiếu niên khác nhau có ý nghĩa thống kê. Nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi tương đối cao.

Liều lượng và cách sử dụng thuốc Lostad T100mg

1. Cách dùng

Thuốc Lostad T100 nên được uống nguyên viên với một ly nước, có thể dùng vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn, tức là có thể uống khi đói hoặc no. Thuốc cũng có thể được sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác nếu cần thiết.

2. Liều dùng

2.1. Điều trị tăng huyết áp:

• Liều khởi đầu và duy trì thông thường: 50 mg x 1 lần/ngày.
• Tác dụng tối đa điều trị tăng huyết áp đạt được 3 – 6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc.
• Có thể tăng liều lên tới 100 mg x 1 lần/ngày (uống vào buổi sáng).
• Losartan có thể phối hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu (như hydrochlorothiazide).

2.2. Giảm nguy cơ mắc và tử vong do bệnh tim mạch ở bệnh nhân người lớn bị tăng huyết áp có phì đại thất trái:

• Liều khởi đầu thông thường: 50 mg losartan x 1 lần/ngày.
• Có thể thêm hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc tăng liều losartan lên 100 mg x 1 lần/ngày tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.

2.3. Bảo vệ thận ở bệnh nhân người lớn có tăng huyết áp và đái tháo đường type 2, có protein niệu ≥ 0,5 g/ngày:

• Liều khởi đầu thông thường: 50 mg losartan x 1 lần/ngày.
• Có thể tăng liều losartan lên 100 mg x 1 lần/ngày tùy thuộc vào đáp ứng trên huyết áp.
• Có thể dùng losartan cùng các thuốc trị tăng huyết áp khác (như thuốc lợi tiểu, các thuốc chẹn kênh canxi, các thuốc chẹn alpha hoặc beta, và các thuốc tác động trên trung ương) cũng như cùng insulin và các thuốc hạ glucose huyết thông thường khác (như sulfonylurea, glitazone và các chất ức chế glucosidase).

2.4. Điều trị suy tim mạn:

• Liều khởi đầu thông thường: 12,5 mg x 1 lần/ngày.
• Liều dùng này nên điều chỉnh từ từ qua mỗi tuần (ví dụ 12,5 mg/ngày, 25 mg/ngày, 50 mg/ngày, 100 mg/ngày, đến liều tối đa là 150 mg x 1 lần/ngày) tùy theo dung nạp của người bệnh.

2.5. Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:

• Người bệnh suy giảm thể tích nội mạch (như người bệnh điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao): Liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày nên được xem xét.
• Người bệnh suy thận và người bệnh thẩm phân máu: Không cần điều chỉnh liều khởi đầu.
• Người bệnh suy gan: Nên dùng liều thấp hơn ở những người bệnh có tiền sử suy gan. Chống chỉ định dùng losartan ở những người bệnh suy gan nặng.

2.6. Liều dùng cho trẻ em:

• Không dùng losartan cho trẻ dưới 6 tuổi, trẻ bị suy gan, trẻ có mức lọc cầu thận < 30 ml/phút/1,73 m2 do chưa đủ dữ liệu nghiên cứu.
• Trẻ từ 6 – 18 tuổi cân nặng từ trên 20 kg – 50 kg: Liều khuyến cáo là 25 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng lên tối đa 50 mg x 1 lần/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
• Cân nặng trên 50 kg: Liều thông thường 50 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng lên tối đa 100 mg x 1 lần/ngày.
• Liều trên 1,4 mg/kg/ngày (hoặc vượt quá 100 mg) chưa được nghiên cứu trên bệnh nhi.

2.7. Liều dùng cho người cao tuổi:

Thường không cần phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên, cần xem xét để điều trị với liều khởi đầu 25 mg ở người bệnh trên 75 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng thuốc Lostad 100mg trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào tình trạng bệnh và khả năng đáp ứng thuốc của người bệnh. Để có liều dùng phù hợp, người bệnh cần phải hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ.

3. Quá liều

Dữ liệu về quá liều thuốc Lostad 100mg ở người còn hạn chế. Tuy nhiên, các biểu hiện quá liều thường gặp nhất bao gồm hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Trong một số trường hợp, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị).

Khi xảy ra tình trạng hạ huyết áp triệu chứng, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ như nằm đầu thấp và truyền dịch để tăng huyết áp. Lưu ý rằng losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không thể loại bỏ bằng thẩm phân máu, vì vậy cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ khác phù hợp.

4. Quên liều

Nếu quên uống một liều, bạn nên uống lại ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo lịch thông thường. Không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên nhằm tránh nguy cơ quá liều hoặc tác dụng phụ không mong muốn.

Lưu ý/Thận trọng khi dùng thuốc Lostad T100

1. Chống chỉ định

Thuốc Lostad T100 chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

• Người bệnh quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc. Phụ nữ mang thai tam cá nguyệt 2 và thứ 3.
• Suy gan nặng.
• Đang sử dụng đồng thời losartan với các chế phẩm chứa aliskiren ở người bệnh đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/min/1,73 m2).

2. Thận trọng khi sử dụng

Khi sử dụng thuốc Lostad 100mg cần chú ý các vấn đề sau:

• Người bệnh hẹp động mạch thận: Cần thận trọng khi sử dụng losartan ở người bệnh mắc hẹp động mạch thận vì nguy cơ làm nặng thêm tình trạng suy giảm chức năng thận.
• Suy thận và suy gan: Do losartan được bài tiết qua nước tiểu và ống mật, cần giảm liều ở người bệnh suy thận. Đồng thời, việc sử dụng thuốc ở người bệnh suy gan cần được cân nhắc cẩn thận vì chức năng chuyển hóa thuốc của gan bị suy giảm.
• Giảm thể tích dịch nội mạch: Người bệnh giảm thể tích dịch (như người sử dụng thuốc lợi tiểu liều cao) có nguy cơ hạ huyết áp khi dùng losartan. Trước khi điều trị, nên điều chỉnh tình trạng giảm thể tích hoặc sử dụng liều khởi đầu thấp để tránh nguy cơ tụt huyết áp đột ngột.
• Tăng kali máu: Losartan có thể gây tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người bệnh suy thận. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ kali máu và tránh dùng losartan cùng với thuốc lợi tiểu giữ kali để hạn chế nguy cơ tăng kali máu.
• Dị ứng lactose: Lostad T100 chứa lactose, vì vậy không nên dùng cho những người bệnh có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần, hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose.

3. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

• Đối với phụ nữ có thai: Sử dụng các thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba có thể gây thương tổn nghiêm trọng hoặc tử vong cho thai nhi. Vì vậy, người bệnh cần ngừng ngay losartan khi phát hiện có thai để tránh rủi ro thai kỳ.
• Đối với phụ nữ cho con bú: Do nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ, cần cân nhắc giữa việc ngừng thuốc hoặc ngừng cho bú tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với sức khỏe của người mẹ.

4. Người lái xe và vận hành máy móc

Hiện chưa có nghiên cứu cụ thể về tác động của thành phần losartan đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người dùng cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy vì có thể xuất hiện các triệu chứng chóng mặt và buồn ngủ, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi tăng liều thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Lostad T100mg

Các tác dụng phụ không mong muốn khi sử dụng thuốc Lostad T100 Stella bao gồm:

1. Tác dụng phụ thường gặp:

• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
• Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali máu.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
• Thần kinh cơ xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
• Thận: Hạ axit uric máu (khi dùng liều cao).
• Hô hấp: Ho (ít hơn khí dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, rối loạn xoang, viêm xoang.

2. Tác dụng phụ ít gặp:

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block nhĩ thất A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, phát ban, vết bầm, mày đay.
• Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
• Sinh dục – tiết niệu: Suy giảm tình dục, yếu sinh lý, tiểu nhiều, tiểu đêm.
• Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
• Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
• Tai: Ù tai.
• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.

Tương tác với thuốc Lostad T100

Lostad 100mg khi sử dụng chung với một số thuốc có thể xảy ra tương tác. Cụ thể: (2)

• Cimetidin: Dùng thuốc Lostad T100 cùng cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của thành phần losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính. Điều này cho thấy Cimetidin có thể làm tăng nồng độ losartan trong máu mà không làm thay đổi tác dụng chính của thuốc.
• Phenobarbital: Dùng Lostad T100mg cùng với Phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính. Điều này có thể làm giảm hiệu quả điều trị của losartan do nồng độ thuốc và chất chuyển hóa bị giảm.
• Rifampin: Rifampin, một chất cảm ứng enzym chuyển hóa, làm giảm nồng độ của cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính, có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc.
• Fluconazol: Fluconazol, một chất ức chế CYP2C9, làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính và tăng nồng độ losartan.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali và bổ sung kali: Sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), thuốc bổ sung kali hoặc các chất thay thế muối chứa kali có thể gây tăng kali máu, một tình trạng nguy hiểm cần được theo dõi.
• Indomethacin: Giống như các thuốc hạ huyết áp khác, hiệu quả chống tăng huyết áp của losartan có thể giảm khi dùng cùng indomethacin, một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID). Do NSAID có thể làm giảm tác dụng giãn mạch và giữ nước.

Cách bảo quản thuốc Lostad T100

Lostad T100 cần được bảo quản trong bao bì kín, ở nơi khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng. Nhiệt độ bảo quản không được vượt quá 30°C để đảm bảo chất lượng và hiệu quả của thuốc.

Lostad 100mg hiện được bày bán tại các nhà thuốc trên toàn quốc. Giá bán hiện tại khoảng 105.000VND. Giá thuốc có thể thay đổi tùy thuộc vào thời điểm và địa điểm bán.

Thuốc Lostad T100 là thuốc kê đơn có chứa losartan potassium hàm lượng 100mg, bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Thuốc này dùng trong điều trị bệnh tăng huyết áp, bảo vệ thận cho người bệnh đái tháo đường type 2 và suy tim mạn. Người bệnh chú ý sử dụng thuốc đúng mục đích điều trị và tuân thủ theo liều lượng, cách dùng và thời gian dùng. Đối với những người cần kiểm soát tăng huyết áp cũng như các vấn đề về tim mạch, dùng tinh chất thiên nhiên quý Policosanol (GDL-5), Red Yeast Rice, Gynostemma và Apple Cider Vinegar có thể mang đến lợi ích.