Thuốc Uperio 50mg hiệu quả trong trị suy tim

Thuốc Uperio 50mg là thuốc kê đơn, bào chế dưới dạng viên nén bao phim, chứa thành phần chính valsartan và sacubitril. Thuốc được chỉ định sử dụng để điều trị suy tim có triệu chứng ở người bệnh rối loạn chức năng tâm thu. Cùng ECO Pharma tìm hiểu cách dùng, liều dùng và tác dụng phụ ngay sau đây.

Thuốc Uperio là gì?

Thuốc Uperio 50mg thuộc danh mục thuốc tim mạch huyết áp, nhóm thuốc kê đơn. Uperio 50 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim màu tím nhạt, hai mặt lồi với các cạnh vát, khắc chìm chữ “NVR” trên một mặt và “LZ” trên mặt còn lại.

Thuốc chứa thành phần chính là valsartan và sacubitril, được bác sĩ chỉ định trong thuốc điều trị suy tim có triệu chứng ở người bệnh rối loạn chức năng tâm thu. Uperio 50mg được sản xuất bởi Novartis Farmaceutica S.A. – Thụy Sĩ, sản xuất tại Singapore. Mỗi hộp thuốc gồm 2 vỉ, mỗi vỉ 14 viên. Số giấy phép lưu hành tại Việt Nam 800110436223, số đăng ký VN3-50-18.

Thành phần của thuốc Uperio 50mg

Thuốc Uperio 50mg có hai thành phần chính gồm sacubitril và valsartan. Cụ thể:

1. Thành phần hoạt chất

Mỗi viên nén bao phim Uperio 50mg chứa 24.3 mg sacubitril và 25.7 mg valsartan. Hai hoạt chất này tồn tại dưới dạng phức hợp muối sacubitril valsartan natri.

2. Tá dược

Các chất phụ trợ giúp tạo hình viên thuốc gồm:

• Tá dược chính: Cellulose vi tinh thể, cellulose được thay thế hydroxypropyl mức thấp, crospovidone, magnesium stearate, talc và silicon dioxide dạng keo.
• Tá dược màng bao phim: Hypromellose, titan dioxide (E 171), Macrogol 4000, talc, oxyd sắt đỏ (E 172) và oxyd sắt đen (E 172).

Tác dụng và chỉ định của thuốc Uperio 50mg

Viên nén bao phim thuốc Uperio 50mg chứa hoạt chất sacubitril và valsartan, được sử dụng để điều trị suy tim mạn tính.

1. Chỉ định sử dụng

Uperio 50 được chỉ định trong điều trị suy tim có triệu chứng ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Thuốc được chứng minh có khả năng giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch, giảm số lần nhập viện vì suy tim và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân so với enalapril – thuốc thuộc nhóm ức chế men chuyển.

Uperio thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc điều trị suy tim khác và thay thế cho thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể angiotensin (ARB).

2. Dược lực học

Uperio hoạt động theo cơ chế mới của nhóm thuốc ức chế thụ thể angiotensin và neprilysin (ARNI). Thuốc có tác dụng kép ức chế neprilysin (NEP) thông qua sacubitrilat (chất chuyển hóa có hoạt tính của sacubitril) và ức chế thụ thể angiotensin II type 1 (AT1) của valsartan.

Cơ chế này mang lại hiệu quả trên tim mạch và thận nhờ sacubitrilat làm tăng nồng độ các peptide lợi niệu (NP) như BNP (peptide lợi niệu B-type), đồng thời valsartan ức chế tác dụng bất lợi của angiotensin II.

Các NP này kích hoạt thụ thể guanylyl cyclase, làm tăng nồng độ cGMP nội bào từ đó gây ra các tác dụng sinh học có lợi như giãn mạch, tăng bài tiết natri và lợi tiểu, tăng lưu lượng máu qua thận, ức chế hệ giao cảm, chống phì đại, xơ hóa tim.

Đồng thời valsartan, một chất đối kháng thụ thể angiotensin II ngăn chặn tác dụng co mạch, giữ muối và nước của angiotensin II. Điều này giúp chống lại sự hoạt hóa kéo dài của hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) – yếu tố chính gây tái cấu trúc bất lợi cho tim ở bệnh nhân suy tim.

3. Dược động học

• Hấp thu: Sau khi uống, sacubitril nhanh chóng chuyển hóa thành sacubitrilat có hoạt tính. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của sacubitril, sacubitrilat và valsartan lần lượt đạt được sau 0.5 giờ, 2 giờ và 1.5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của sacubitril ước tính là ≥ 60% và của valsartan là 23%. Khi dùng liều 2 lần/ngày, nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định trong vòng 3 ngày. Thức ăn có thể làm giảm nồng độ valsartan trong tuần hoàn, nhưng không làm giảm tác dụng điều trị trên lâm sàng.
• Phân bố: Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (94% – 97%). Sacubitrilat có khả năng đi qua hàng rào máu não thấp (0.28%). Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc dao động trong khoảng 75 – 103 L.
• Chuyển hóa: Sacubitril nhanh chóng được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính là sacubitrilat nhờ các enzyme esterase, trong khi sacubitrilat lại ít bị chuyển hóa. Valsartan được chuyển hóa ở mức độ thấp, chỉ khoảng 20% liều dùng. Cả sacubitril và valsartan đều không bị chuyển hóa đáng kể qua hệ enzyme cytochrome P450 (CYP450).
• Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân. Sau khi uống, 52% – 68% sacubitril được thải trừ qua nước tiểu (chủ yếu dưới dạng sacubitrilat), trong khi 37% – 48% được thải trừ qua phân. Đối với valsartan và các chất chuyển hóa của nó có khoảng 13% được thải trừ qua nước tiểu, 86% được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải trung bình của sacubitril, sacubitrilat và valsartan lần lượt là khoảng 1.43 giờ, 11.48 giờ và 9.90 giờ.

Liều lượng và cách dùng thuốc biệt dược Uperio

Sau đây là liều lượng và cách dùng thuốc biệt dược Uperio 50mg, người bệnh có thể tham khảo:

1. Cách dùng

Người bệnh nên nuốt nguyên viên thuốc Uperio 50mg với nước, có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

2. Liều dùng

Liều lượng Uperio có thể thay đổi tùy thuộc vào tình trạng cụ thể của bệnh nhân. Dưới đây là liều tham khảo:

2.1. Người lớn

• Liều khởi đầu thông thường: Bác sĩ thường chỉ định liều khởi đầu là 100 mg, uống 2 lần mỗi ngày. Sau 2 – 4 tuần, liều có thể được tăng gấp đôi lên liều mục tiêu là 200 mg, 2 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào sự dung nạp thuốc của bệnh nhân.
• Liều khởi đầu thấp hơn: Đối với những bệnh nhân chưa từng dùng thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB) hoặc những người đang dùng với liều thấp, liều khởi đầu có thể là 50 mg, 2 lần mỗi ngày. Việc tăng liều sẽ được thực hiện chậm hơn, tăng gấp đôi sau mỗi 3 – 4 tuần.
• Chống chỉ định và cân nhắc đặc biệt: Không nên bắt đầu điều trị Uperio nếu nồng độ kali trong máu của bệnh nhân vượt quá 5.4 mmol/L hoặc huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg. Nếu huyết áp tâm thu nằm trong khoảng 100 – 110 mmHg, bác sĩ có thể cân nhắc liều khởi đầu thấp là 50 mg, 2 lần mỗi ngày.

Trong quá trình điều trị, nếu bệnh nhân gặp các tác dụng không mong muốn như huyết áp tâm thu giảm xuống dưới 95 mmHg, hạ huyết áp có triệu chứng, tăng kali máu hoặc suy giảm chức năng thận, bác sĩ có thể điều chỉnh lại liều của các thuốc dùng đồng thời, tạm thời giảm liều Uperio hoặc ngừng sử dụng thuốc hoàn toàn.

2.2. Suy thận

• Suy thận nhẹ (eGFR = 60 – 90 ml/phút/1.73 m2): Không cần điều chỉnh liều.
• Suy thận trung bình hoặc nặng (eGFR < 30 – 60 ml/phút/1.73 m2): Liều khởi đầu là 50 mg/lần, 2 lần/ngày.
• Suy thận giai đoạn cuối: Không khuyến cáo sử dụng.

2.3. Suy gan

• Suy gan nhẹ (Child-Pugh A): Không cần điều chỉnh liều.
• Suy gan trung bình (Child-Pugh B) hoặc AST/ALT > 2 ULN: Liều khởi đầu là 50 mg/lần, 2 lần/ngày.
• Suy gan nặng (Child-Pugh C), xơ gan mật hoặc ứ mật: Chống chỉ định.

2.4. Người cao tuổi và trẻ em

Liều dùng cho người cao tuổi được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Uperio không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Lưu ý quan trọng: Liều dùng trên chỉ mang tính tham khảo. Bạn cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Xem thêm: Viên nén Uperio 100mg hỗ trợ chữa suy tim an toàn.

3. Quá liều

Thông tin về quá liều thuốc Uperio còn hạn chế. Tuy nhiên các nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy Uperio được dung nạp tốt ở liều cao, với liều đơn lên đến 1200 mg và liều đa lên đến 900 mg trong 14 ngày. Triệu chứng thường gặp nhất khi dùng quá liều Uperio là hạ huyết áp.

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay với cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi cấp cứu để được hỗ trợ kịp thời. Biện pháp xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Do thuốc có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao, phương pháp lọc máu không hiệu quả trong việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể.

4. Quên liều

Uống ngay liều đã quên nếu bạn nhớ ra sớm. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời điểm uống liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch uống thuốc bình thường. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều đã quy định.

Những lưu ý và thận trọng khi dùng viên nén Uperio

Trước khi sử dụng thuốc Uperio 50mg, người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo một số thông tin sau:

1. Chống chỉ định

Thuốc Uperio 50mg, chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng đồng thời Uperio với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc trong vòng 36 giờ sau khi ngừng sử dụng ACEI.
• Không sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường hoặc người có chức năng thận suy giảm (eGFR < 60 ml/phút/1.73 m2).
• Bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II.
• Bệnh nhân mắc phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Chống chỉ định ở bệnh nhân bị suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.
• Thuốc có nguy cơ gây hại cho thai nhi nên không được sử dụng cho phụ nữ đang mang thai.

2. Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thuốc Uperio cần được bác sĩ theo dõi chặt chẽ do những rủi ro tiềm ẩn liên quan đến tương tác thuốc, tác dụng trên huyết áp, chức năng thận và kali máu.

Tương tác thuốc và hệ Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS)

• Không dùng chung với thuốc ức chế men chuyển (ACEI): Tuyệt đối không sử dụng Uperio đồng thời với ACEI do nguy cơ cao gây phù mạch. Cần có khoảng thời gian nghỉ ít nhất 36 giờ sau liều cuối cùng của ACEI trước khi bắt đầu dùng Uperio và ngược lại.
• Thận trọng với thuốc ức chế renin và thuốc ức chế thụ thể angiotensin: Không được dùng Uperio cùng lúc với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường. Tương tự, tránh kết hợp Uperio với các thuốc ức chế thụ thể angiotensin khác do khả năng làm tăng tác dụng chẹn thụ thể.

2.1. Hạ huyết áp

Bệnh nhân chỉ nên bắt đầu điều trị Uperio khi huyết áp tâm thu ≥ 100 mmHg. Người bệnh có huyết áp tâm thu < 100 mmHg chưa được nghiên cứu. Thuốc có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt ở người trên 65 tuổi, người có bệnh thận hoặc huyết áp tâm thu thấp (< 112 mmHg).

Cần theo dõi huyết áp thường xuyên khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều. Nếu hạ huyết áp xảy ra, cần giảm liều tạm thời hoặc ngừng thuốc, đồng thời xem xét điều chỉnh các thuốc hạ áp khác hoặc bù thể tích dịch.

Bên cạnh đó, cần điều chỉnh sự thiếu hụt natri và/hoặc giảm thể tích trước khi bắt đầu sử dụng Uperio nhưng cần thận trọng để không gây ra quá tải thể tích tuần hoàn.

2.2. Tác động lên chức năng thận và kali máu

• Suy giảm chức năng thận: Cần theo dõi chức năng thận định kỳ. Nguy cơ suy thận tăng lên khi bệnh nhân bị mất nước hoặc dùng đồng thời các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
• Tăng kali máu: Uperio có thể làm tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận hoặc tiểu đường. Không nên khởi đầu điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh > 5.4 mmol/L. Việc theo dõi kali máu định kỳ là rất quan trọng.

2.3. Phù mạch

Nếu xuất hiện phù mạch, cần ngừng thuốc ngay lập tức và theo dõi chặt chẽ. Phù mạch ở lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có thể gây tắc nghẽn đường thở, cần được xử lý cấp cứu bằng các biện pháp như tiêm adrenalin và đảm bảo thông khí. Bệnh nhân đã từng bị phù mạch do thuốc không nên tiếp tục dùng Uperio.

2.4. Các lưu ý khác

• Hẹp động mạch thận: Sử dụng Uperio có thể làm tăng ure máu và creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên.
• Suy tim nặng (NYHA độ IV): Cần thận trọng khi dùng Uperio cho nhóm bệnh nhân này do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế.
• Bệnh nhân suy gan: Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan trung bình còn ít, cần thận trọng vì nồng độ thuốc trong máu có thể tăng.
• Chỉ số BNP: Cần lưu ý rằng peptide lợi niệu natri type B (BNP) không phải là chỉ dấu sinh học thích hợp để theo dõi tình trạng suy tim ở bệnh nhân dùng Uperio, vì BNP là một chất được chuyển hóa bởi neprilysin.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Thuốc Uperio 50mg có thể gây ra các tác dụng phụ như chóng mặt và mệt mỏi, bệnh nhân nên thận trọng khi tham gia giao thông hoặc vận hành máy móc.

4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

• Giai đoạn đang mang thai: Uperio có khả năng gây hại cho thai nhi. Các trường hợp tổn thương thai nhi như sảy thai tự nhiên, thiểu ối và rối loạn chức năng thận ở trẻ sơ sinh đã được báo cáo ở những phụ nữ mang thai dùng valsartan. Do đó nếu phát hiện có thai, bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ để được tư vấn.
• Giai đoạn đang cho con bú: Hiện chưa có dữ liệu cho thấy Uperio có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên do nguy cơ gây ra các phản ứng có hại cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng thuốc này. Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú và ngừng dùng thuốc, dựa trên lợi ích điều trị của Uperio đối với người mẹ.

Tác dụng phụ có thể gặp khi dùng Uperio 50 mg

Khi sử dụng thuốc Uperio, bệnh nhân có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn (ADR) với các tần suất khác nhau:

1. Thường gặp

• Thiếu máu.
• Tăng hoặc giảm kali máu, hạ đường huyết.
• Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
• Cảm giác chóng mặt.
• Hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
• Ho.
• Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
• Suy giảm chức năng thận, suy thận cấp.
• Cảm giác mệt mỏi, suy nhược.

2. Ít gặp

• Phản ứng quá mẫn.
• Ngứa, phát ban, phù mạch.

3. Cách xử trí

Khi xuất hiện bất kỳ tác dụng phụ nào, bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc của Uperio

Thuốc Uperio 50mg có thể tương tác với các loại thuốc khác

1. Tương tác chống chỉ định

• Các thuốc ức chế men chuyển (ACEI): Tuyệt đối không được dùng Uperio cùng lúc với các thuốc ACEI. Sự kết hợp này làm tăng nguy cơ phù mạch nghiêm trọng.
• Aliskiren: Chống chỉ định sử dụng đồng thời Uperio với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.

2. Tương tác không khuyến cáo

• Thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB): Không nên dùng Uperio chung với các thuốc ARB vì bản thân valsartan trong Uperio đã có tác dụng chẹn thụ thể này.
• Aliskiren ở bệnh nhân suy thận: Tránh dùng đồng thời aliskiren ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (tốc độ lọc cầu thận ước tính eGFR dưới 60 mL/phút/1.73 m2).

3. Tương tác cần thận trọng khi phối hợp

• Các Statin: Uperio có thể làm tăng nồng độ statin trong máu do ức chế các protein vận chuyển thuốc. Ví dụ Uperio làm tăng gấp đôi nồng độ đỉnh (Cmax) của atorvastatin. Do đó cần thận trọng khi dùng đồng thời.
• Thuốc ức chế PDE5 (như sildenafil): Kết hợp Uperio với các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Thuốc làm tăng kali máu: Dùng chung với thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton, triamterene), các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể làm tăng nồng độ kali và creatinin trong máu. Cần theo dõi kali huyết thanh thường xuyên.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase – 2: Có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi hoặc người có chức năng thận sẵn đã suy yếu.
• Lithi: Uperio có thể làm tăng nồng độ lithi trong máu, dẫn đến độc tính.
• Furosemide: Sử dụng đồng thời Uperio làm giảm hiệu quả của furosemide.
• Nitrate (như nitroglycerine): Tương tác này không gây ảnh hưởng lớn đến huyết áp hoặc nhịp tim, nhìn chung không cần điều chỉnh liều.
• Các chất vận chuyển OATP và MRP2: Uperio có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc ức chế các chất vận chuyển này, dẫn đến tăng nồng độ của sacubitrilat hoặc valsartan trong máu. Cần thận trọng khi bắt đầu hoặc ngừng các thuốc này.
• Metformin: Uperio làm giảm nồng độ của metformin khi dùng đồng thời.

Thuốc Uperio 50mg có giá bao nhiêu?

Thuốc Uperio 50mg có giá bán trên thị trường dao động khoảng 580.000 VNĐ/hộp/ 2 vỉ x 14 viên. Mức giá trên chỉ mang tính chất tham khảo, tùy thuộc vào thời điểm và địa điểm mua thuốc mà giá bán sẽ thay đổi.

Hướng dẫn bảo quản thuốc Uperio đúng cách

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ không quá 30 độ C, giữ thuốc trong bao bì gốc.

Thuốc Uperio 50mg chỉ bán theo đơn kê của bác sĩ, dùng để điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Người bệnh cần tuân thủ theo đúng chỉ định về liều lượng và cách dùng, không được tự ý điều chỉnh liều, ngừng thuốc hoặc kết hợp với các loại thuốc khác mà không có sự đồng ý của bác sĩ. Trong quá trình uống thuốc, nếu gặp phải bất kỳ tác dụng phụ không mong muốn nào cần thông báo ngay cho bác sĩ.