Viên nén Uperio 100mg hỗ trợ chữa suy tim an toàn

Uperio 100mg là thuốc kê đơn được sử dụng trong điều trị suy tim mạn tính. Cùng ECO Pharma tìm hiểu thông tin chi tiết về tác dụng, liều dùng thuốc này ở bài viết dưới đây.

Thuốc Uperio 100mg là gì?

Uperio 100mg là thuốc kê đơn thường dùng trong điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu, có hoạt chất chính là sacubitril và valsartan có tác.

Thuốc hoạt động theo cơ chế kép: sacubitril giúp tăng các chất lợi tiểu tự nhiên trong cơ thể để giãn mạch, thải muối nước và bảo vệ tim thận; valsartan chặn tác hại của angiotensin II gây co mạch và giữ muối nước. Nhờ vậy, thuốc giảm gánh nặng cho tim và cải thiện suy tim hiệu quả.

Thuốc Uperio 100mg được nhắc đến trong bài viết này do Công ty Novartis Novartis Farma SpA (Ý) sản xuất, thuộc thương hiệu Novartis – Thụy Sĩ. Một hộp thuốc bao gồm 2 vỉ * 14 viên.

Thành phần có trong Uperio 100mg

Thuốc Uperio 100mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Mỗi viên nén thuốc chứa hoạt chất chính là sacubitril 24,3 mg (dưới dạng sacubitril natri hemipentahydrate), valsartan 25,7 mg (dưới dạng valsartan natri).

Tác dụng và chỉ định dùng Uperio 100mg

1. Trường hợp được chỉ định

Uperio 100mg thường được bác sĩ kê đơn trong điều trị cho người bệnh suy tim mạn tính có phân suất tống máu giảm. Thuốc giúp cải thiện khả năng sống sót, giảm nhập viện do suy tim và nâng cao chất lượng sống.

Ngoài ra, Uperio 100g còn được chỉ định dùng thay thế cho các thuốc ức chế men chuyển (ACEi) hoặc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) trong phác đồ điều trị khi bệnh nhân dung nạp được.

2. Dược lực học

Dược lực học của thuốc Uperio 100mg chứa hai hoạt chất chính sacubitril và valsartan như sau:

Uperio là thuốc thuộc nhóm ARNI có tác động theo cơ chế kép. Cụ thể là sau khi vào cơ thể, thành phần sacubitril được chuyển hóa thành sacubitrilat (chất ức chế enzym neprilysin) giúp tăng nồng độ peptide lợi niệu, hỗ trợ giãn mạch, tăng thải muối nước, cải thiện chức năng thận và bảo vệ tim. Valsartan là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể AT1 của angiotensin II, có tác dụng ngăn co mạch, giữ muối nước và giảm tiết aldosteron.

Nhờ vào cơ chế tác động này, thuốc Uperio 100g vừa tăng tác dụng có lợi cho tim mạch, vừa hạn chế các tác động bất lợi của hệ renin – angiotensin giúp cải thiện chức năng tim và làm chậm tiến triển bệnh suy tim.

3. Dược động học

Dược động học của Uperio 100mg chứa hai hoạt chất chính sacubitril và valsartan bao gồm:

• Hấp thu: Sau khi uống, sacubitril nhanh chóng chuyển thành chất có hoạt tính sacubitrilat. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng sau khoảng 0,5 – 2 giờ với sacubitril/sacubitrilat và 1,5 – 4 giờ với valsartan. Thức ăn có thể làm giảm nồng độ valsartan nhưng không ảnh hưởng hiệu quả điều trị.
• Phân bố: Sacubitril, sacubitrilat và valsartan gắn mạnh với protein huyết tương (94 – 97%), giúp thuốc ổn định trong máu. Sacubitrilat hầu như không vào não (0,28%). Thuốc phân bố khá rộng trong cơ thể với thể tích 75 – 103 lít.
• Chuyển hóa: Sacubitril được phân hủy bởi enzym esterase thành sacubitrilat và ít bị chuyển hóa thêm. Khoảng 20% liều valsartan được chuyển hóa ở gan. Cả hai hoạt chất đều ít phụ thuộc vào hệ enzym CYP450 nên nguy cơ tương tác thấp.
• Thải trừ: Uperio được thải ra ngoài qua cả nước tiểu và phân. Trong đó, khoảng 52% – 68% sacubitril (chủ yếu dưới dạng sacubitrilat) và 13% valsartan được đào thải qua nước tiểu; phần còn lại (37 – 48% sacubitril và 86% valsartan) được thải qua phân. Thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể trung bình là: sacubitril ~1,5 giờ, sacubitrilat ~11,5 giờ và valsartan ~10 giờ.

Liều lượng và cách dùng Uperio 100mg

Sau đây là liều dùng khuyến cáo và hướng dẫn cách sử dụng thuốc Uperio 100mg từ nhà sản xuất:

1. Cách dùng

Uperio 100mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim dùng đường uống. Thuốc nên được uống nguyên viên cùng một ly nước lọc, không được nhai, nghiên hay bẻ viên thuốc. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

2. Liều dùng thuốc Uperio 100mg

Liều dùng thuốc Uperio 100mg thường thay đổi tùy theo tình trạng, khả năng dung nạp, chức năng thận, gan và huyết – gan và huyết áp của từng người bệnh. Dưới đây là thông tin tham khảo về liều lượng khuyến nghị:

• Người lớn:
  • Liều khởi đầu thường dùng là 100 mg/lần, 2 lần/ngày. Sau 2 – 4 tuần, có thể tăng gấp đôi liều để đạt 200 mg/lần, 2 lần/ngày nếu bệnh nhân dung nạp tốt.
  • Còn đối với bệnh nhân chưa từng dùng hoặc đang dùng liều thấp thuốc ức chế men chuyển (ACEi) hoặc ARB, nên bắt đầu với 50 mg/lần, 2 lần/ngày, sau đó tăng dần liều mỗi 3 – 4 tuần.
  • Không nên khởi trị nếu kali huyết thanh > 5,4 mmol/L hoặc huyết áp tâm thu < 100 mmHg. Còn đối với người bệnh có huyết áp thấp (100 – 110 mmHg), có thể xem xét liều khởi đầu 50mg/lần, 2 lần/ngày.
• Suy thận:
  • Nhẹ (eGFR 60 – 90 ml/phút/1,73m²): Không cần chỉnh liều.
  • Trung bình hoặc nặng (eGFR 30 – 60 ml/phút/1,73m²): Liều khởi đầu là 50 mg/lần, 2 lần/ngày.
  • Giai đoạn cuối: Không khuyến cáo sử dụng thuốc.
• Suy gan:
  • Nhẹ (Child-Pugh A): Không cần chỉnh liều.
  • Trung bình (Child-Pugh B) hoặc men gan AST/ALT > 2 lần giới hạn: Liều khởi đầu là 50mg/lần, 2 lần/ngày.
  • Nặng (Child-Pugh C), xơ gan mật hoặc ứ mật: Chống chỉ định.
• Người cao tuổi: Cần cân nhắc chỉnh liều theo chức năng thận.
• Trẻ em: Không khuyến cáo dưới 18 tuổi do chưa có dữ liệu về hiệu quả và an toàn.

Lưu ý: Liều dùng thuốc trên chỉ mang tính tham khảo. Người bệnh cần tuân thủ chỉ định và hướng dẫn điều chỉnh liều cụ thể từ bác sĩ điều trị.

3. Quá liều thuốc Uperio 100mg

Hiện có rất ít dữ liệu về sử dụng quá liều Uperio trên người. Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy liều đơn 1200 mg và liều 900 mg/ngày trong 14 ngày vẫn được dung nạp tốt, tuy nhiên triệu chứng thường gặp nhất khi quá liều là hạ huyết áp.

Trong trường hợp khẩn cấp, người bệnh cần được đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời. Hướng điều trị chủ yếu thường là hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Do Uperio gắn mạnh với protein huyết tương nên thuốc không thể loại bỏ bằng lọc máu.

4. Quên liều

Trong trường hợp quên uống một liều Uperio 100mg, người bệnh nên uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ không mong muốn.

Lưu ý và thận trọng khi sử dụng Uperio 100mg

Trước khi sử dụng Uperio 100mg, người bệnh cần phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và lưu ý một số thông tin sau:

1. Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Uperio 100mg trong các trường hợp sau:

• Người bệnh bị dị ứng với sacubitril, valsartan hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.
• Người có tiền sử phù mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển (ACEi) hoặc chẹn thụ thể angiotensin (ARB).
• Phụ nữ có thai.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển (ACEI) hoặc trong vòng 36 giờ sau khi dừng điều trị bằng thuốc ACEI.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).
• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.

2. Thận trọng khi sử dụng

Khi sử dụng Uperio 100mg, người bệnh cần thận trọng trong một số trường hợp sau:

• Phong tỏa kép hệ RAAS: Không phối hợp Uperio với thuốc ức chế men chuyển (ACEi) vì dễ gây phù mạch; cần ngưng ít nhất 36 giờ khi chuyển đổi giữa hai nhóm thuốc. Không dùng chung với thuốc chẹn thụ thể angiotensin (ARB) hoặc aliskiren, đặc biệt ở bệnh nhân đái tháo đường type II.
• Hạ huyết áp: Chỉ bắt đầu điều trị khi huyết áp tâm thu ≥ 100 mmHg. Nguy cơ hạ huyết áp cao hơn ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi, có bệnh thận hoặc huyết áp thấp sẵn. Nếu xảy ra hạ huyết áp, có thể giảm liều hoặc ngừng tạm thời, đồng thời điều chỉnh thuốc phối hợp hoặc các nguyên nhân khác gây tụt huyết áp.
• Suy thận: Theo dõi chức năng thận thường xuyên. Bệnh nhân suy thận nặng, mất nước hoặc dùng NSAID có nguy cơ cao hơn.
• Tăng kali máu: Không nên bắt đầu điều trị khi kali huyết thanh > 5,4 mmol/L. Cần theo dõi sát ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, ăn nhiều kali hoặc đang dùng thuốc đối kháng mineralocorticoid.
• Phù mạch: Ngừng sử dụng thuốc Uperio nếu xảy ra phù mạch. Trường hợp phù thanh môn, thanh quản hoặc lưỡi gây khó thở cần xử trí khẩn cấp bằng adrenalin và hỗ trợ hô hấp.
• Hẹp động mạch thận: Có thể làm tăng ure và creatinin huyết, cần theo dõi thận trọng.
• Suy tim độ IV (NYHA): Bởi vì kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, nên cân nhắc kỹ trước khi dùng.
• BNP: Không phù hợp làm chỉ điểm sinh học để theo dõi suy tim ở bệnh nhân dùng Uperio, do BNP là cơ chất của neprilysin.
• Suy gan: Chưa đủ dữ liệu an toàn ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) hoặc men gan tăng > 2 lần giới hạn bình thường. Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

3. Khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe

Thuốc Uperio 10g có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi do tác dụng hạ huyết áp. Vì vậy người bệnh cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ cơ thể đáp ứng với thuốc để tránh nguy cơ tai nạn.

4. Giai đoạn đang mang thai và cho con bú

• Giai đoạn mang thai: Chống chỉ định dùng Uperio 100mg trong thai kỳ, nhất là 3 tháng cuối. Bởi vì thuốc có nguy cơ gây sẩy thai, thiểu ối và tổn thương thận ở thai nhi. Nếu phát hiện có thai khi đang dùng thuốc, bạn cần ngừng ngay và báo cho bác sĩ.
• Giai đoạn cho con bú: Chưa rõ Uperio có tiết vào sữa mẹ hay không nhưng do nguy cơ với trẻ sơ sinh, không nên dùng thuốc khi cho con bú. Người mẹ cần cân nhắc ngừng cho con bú hoặc đổi sang thuốc an toàn hơn theo hướng dẫn bác sĩ.

Tác dụng phụ có thể gặp khi sử dụng Uperio 100mg

Khi sử dụng Uperio 100mg bạn có thể gặp một số tác dụng phụ không mong muốn, bao gồm như:

1. Tác dụng phụ thường gặp:

• Thiếu máu.
• Tăng/giảm kali máu, hạ đường huyết.
• Choáng váng, nhức đầu, ngất, chóng mặt tư thế.
• Chóng mặt.
• Hạ huyết áp thế đứng.
• Ho.
• Tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày.
• Suy giảm chức năng thận, suy thận.
• Mệt mỏi, suy nhược.

2. Tác dụng phụ ít gặp

• Quá mẫn.
• Chóng mặt tư thế.
• Ngứa, phát ban, phù mạch.

3. Hướng dẫn cách xử trí

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, người bệnh cần ngưng dùng thuốc ngày và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc của Uperio 100mg

Trong quá trình điều trị, Uperio 100gcó thể tương tác với nhiều thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả hoặc tăng nguy cơ tác dụng phụ. Cụ thể là:

1. Tương tác chống chỉ định

• Thuốc ức chế men chuyển (ACEi): Không dùng chung vì dễ gây phù mạch. Cần ngưng ACEi ít nhất 36 giờ trước khi bắt đầu Uperio.
• Aliskiren: Chống chỉ định phối hợp ở bệnh nhân đái tháo đường type II.

2. Tương tác cần tránh

• Thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB): Tránh phối hợp do trùng lặp cơ chế, làm tăng nguy cơ tụt huyết áp và suy thận.
• Aliskiren: Ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m²): không nên phối hợp.

3. Tương tác cần thận trọng

• Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối chứa kali: Dễ gây tăng kali máu, cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh.
• Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ suy thận, nhất là ở người cao tuổi hoặc có bệnh thận.
• Lithium: Làm tăng nồng độ lithium huyết thanh, nguy cơ ngộ độc.
• Ức chế PDE-5 (sildenafil, tadalafil): Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh.
• Statin: Uperio có thể làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu, cần theo dõi khi phối hợp.
• Furosemide: Có thể giảm tác dụng lợi tiểu và bài tiết natri.
• Nitrate (như nitroglycerin): Có thể ảnh hưởng nhẹ đến nhịp tim, thường không cần điều chỉnh liều.
• Thuốc ức chế vận chuyển OATP, OAT3, MRP2 (như cyclosporin, rifampin, ritonavir): Có thể làm tăng nồng độ sacubitrilat hoặc valsartan, cần thận trọng khi phối hợp.
• Metformin: Uperio có thể làm giảm nồng độ metformin trong máu, cần lưu ý hiệu quả điều trị.

Lưu ý: Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc đang dùng (kể cả thực phẩm chức năng, vitamin, thảo dược) để được tư vấn điều chỉnh phù hợp.

Hướng dẫn bảo quản thuốc Uperio 100mg đúng cách

Uperio cần được bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng trực tiếp. Không để thuốc trị bệnh suy tim này trong môi trường ẩm ướt như phòng tắm. Cần giữ thuốc trong vỉ nguyên gốc cho đến khi sử dụng và để xa tầm tay trẻ em. Không dùng thuốc nếu viên nén bị biến đổi màu sắc, nứt vỡ hoặc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Uperio 100mg là thuốc kê đơn được sản xuất bởi Công ty Novartis Farma SpA (Ý), thuộc thương hiệu Novartis, Thụy Sĩ. Thuốc chứa hai hoạt chất chính là sacubitril và valsartan hoạt động với cơ chế kép: sacubitril ức chế neprilysin làm tăng peptide lợi niệu; valsartan chẹn thụ thể AT1 của angiotensin II để ngăn co mạch và giữ muối nước. Thuốc thường được bác sĩ kê đơn trong điều trị suy tim mạn với tác dụng hỗ trợ cải thiện triệu chứng, giảm nguy cơ nhập viện và kéo dài tuổi thọ. Người bệnh tuyệt đối không tự ý sử dụng mà cần tuân thủ chỉ định từ bác sĩ.