Atasart tablets 8mg là thuốc kê đơn có chứa hoạt chất chính candesartan cilexetil được bào chế dưới dạng viên nén. Thuốc được chỉ định sử dụng để điều trị các trường hợp tăng huyết áp và suy tim. Cùng ECO Pharma tìm hiểu về tác dụng, cách sử dụng, chỉ định và lưu ý khi uống thuốc huyết áp atasart ngay sau đây.
Đây là thuốc ức chế AT1 của angiotensin II, thuộc nhóm điều trị tăng huyết áp. Thuốc Atasart tablets 8mg có hoạt chất chính là candesartan cilexetil 8mg, bào chế dưới dạng viên nén hình vuông, màu kem, một mặt trơn và một mặt có một rãnh ở chính giữa.
Thuốc này được bác sĩ kê đơn để điều trị các trường hợp tăng huyết áp và suy tim. Một hộp thuốc huyết áp Atasart tablets 8mg gồm 2 vỉ, mỗi vỉ 7 viên nén.
| Dạng bào chế | Viên nén |
| Thuốc cần kê toa | Có |
| Nhà sản xuất | GETZ |
| Nước sản xuất | Pakistan |
| Xuất xứ thương hiệu | Pakistan |
| Hạn dùng | 36 tháng kể từ ngày sản xuất |
Mỗi viên nén Atasart 8mg chứa:
Thành phần hoạt chất chính của thuốc Atasart 8mg là candesartan cilexetil – một tiền chất được thủy phân thành candesartan trong quá trình hấp thụ từ đường tiêu hóa. Candesartan cilexetil là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II chọn lọc AT1 được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và suy tim. Atasart 8mg có thể sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.
Thuốc Atasart 8mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:
Candesartan là thuốc thuộc nhóm đối kháng thụ thể angiotensin II (AT1) chọn lọc. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn angiotensin II (2) – một hormone gây co mạch mạnh liên kết với các thụ thể AT1 trên các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.
Khi angiotensin II không thể gắn kết với thụ thể, các tác động gây co mạch và tăng tiết aldosterone của nó sẽ bị ức chế, dẫn đến giãn mạch và hạ huyết áp. Cơ chế tác động của candesartan phụ thuộc vào quá trình tổng hợp angiotensin II.
Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy trong nhiều mô, nhưng AT2 không được biết là có liên quan đến việc giữ cân bằng hệ thống nội mô tim mạch hay không. Candesartan có ái lực lớn hơn nhiều (> 10.000 lần) đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2.
Việc phong bế hệ thống renin-angiotensin bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), ức chế quá trình sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp.
Khác với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), candesartan không ảnh hưởng đến quá trình phân hủy của bradykinin – một chất có vai trò giãn mạch và chống viêm. Do đó, nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ liên quan đến bradykinin như ho khan thường gặp ở các thuốc ức chế ACE được giảm thiểu đáng kể khi sử dụng candesartan.
Candesartan chỉ đặc hiệu với thụ thể AT1 và không liên kết hoặc chặn các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Phong bế thụ thể angiotensin II làm ức chế cơ chế điều hòa phản hồi âm tính của angiotensin II đối với tiết renin, nhưng sự tăng hoạt tính renin huyết tương và nồng độ angiotensin II trong tuần hoàn không vượt qua tác động của candesartan trên huyết áp.
Candesartan cilexetil được cơ thể hấp thu nhanh chóng sau khi uống và chuyển đổi thành dạng hoạt chất chính là candesartan. Quá trình chuyển đổi này diễn ra ngay tại ống tiêu hóa.
Tuy nhiên, sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan chỉ khoảng 15% và nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 3 giờ – 4 giờ. Đặc biệt, việc dùng thuốc cùng với thức ăn giàu chất béo không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Sau khi dùng liều đơn và lặp lại, dược động học của candesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32mg candesartan cilexetil. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích tụ trong huyết tương khi dùng liều lặp lại một lần mỗi ngày.
Thuốc phân bố chủ yếu trong huyết tương với thể tích phân bố là 0.13 L/kg, điều này cho thấy candesartan liên kết rất chặt với các protein huyết tương, tỷ lệ gắn kết cao lên đến 99%. Do đó, chỉ một lượng rất nhỏ thuốc đi vào các mô khác trong cơ thể. Ngoài ra, candesartan không có khả năng đi vào bên trong tế bào hồng cầu.
Candesartan chuyển hóa một phần nhỏ ở gan qua con đường O – deethyl hóa thành chất chuyển hóa không hoạt tính.
Khi dùng candesartan đường uống, khoảng 26% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần của candesartan trong huyết tương là 0.37 ml/phút/kg, với độ thanh thải cầu thận là 0.19 ml/phút/kg. Thời gian bán thải (t1/2) của candesartan là khoảng 9 giờ.
Dược động học của Atasart chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân < 18 tuổi.
Dược động học của candesartan đã được nghiên cứu ở người cao tuổi (> 65 tuổi) và ở cả hai giới. Nồng độ candesartan trong huyết tương ở người cao tuổi (Cmax cao hơn khoảng 50% và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) cao hơn khoảng 80%) so với những đối tượng trẻ tuổi dùng cùng liều.
Dược động học của candesartan là tuyến tính ở người cao tuổi. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích tụ trong huyết tương của những đối tượng này khi dùng lặp lại một lần mỗi ngày. Không cần điều chỉnh liều ban đầu.
Ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị suy thận, nồng độ candesartan trong huyết tương tăng cao. Sau khi dùng liều lặp lại, AUC và Cmax tăng gấp đôi ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin (CrCI) <30 ml/phút/1.73 m2) so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
Dược động học của candesartan ở những bệnh nhân tăng huyết áp đang thẩm phân máu tương tự như ở những bệnh nhân tăng huyết áp bị suy thận nặng. Candesartan không thể bị loại bỏ bằng thẩm phân máu. Không cần điều chỉnh liều ban đầu ở những bệnh nhân suy thận nhẹ.
Dược động học của candesartan đã được so sánh ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình để phù hợp với những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống một liều duy nhất Atasart Tablets 16mg. AUC của candesartan tăng 30% ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A) và 145% ở những bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B).
Sự gia tăng Cmax của candesartan là 56% ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và 73% ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Dược động học sau khi dùng Atasart chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Sau đây là liều lượng và cách dùng thuốc huyết áp Atasart tablets 8mg:
Thuốc Atasart tablets 8mg có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén nên người bệnh dùng bằng đường uống. Uống hết viên thuốc cùng với một ly nước lọc đầy (không ít hơn 200ml).
Không được nhai, nhậm, bẻ viên hoặc hòa tan thuốc với nước. Uống thuốc này một lần mỗi ngày. Tuyệt đối không được dừng thuốc Atasart 8mg một cách đột ngột mà phải giảm liều từ từ rồi dừng hẳn.
Liều dùng thuốc Atasart tablets 8mg sẽ khác nhau tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý thực tế của từng bệnh nhân. Đáp ứng huyết áp liên quan trong phạm vi liều dùng khoảng từ 2mg – 32mg.
Liều khởi đầu thông thường được khuyến cáo là 16mg một lần mỗi ngày khi dùng đơn trị liệu ở những bệnh nhân không bị suy giảm thể tích. Thuốc có thể được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày với tổng liều hằng ngày dao động từ 8mg – 32mg. Liều cao hơn không cho hiệu quả cao hơn và có tương đối ít kinh nghiệm đối với những liều như vậy.
Hầu hết tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 2 tuần và hiệu quả giảm huyết áp cao nhất đạt được trong vòng 4 tuần – 6 tuần sau khi điều trị bằng thuốc.
Nếu việc sử dụng riêng lẻ Atasart (candesartan cilexetil) không kiểm soát được huyết áp, có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu. Thuốc này có thể được dùng phối hợp với các thuốc trị cao huyết áp khác. Liệu pháp nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
Lưu ý: Liều dùng của thuốc Atasart tablets 8mg trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng có thể điều chỉnh theo độ tuổi, triệu chứng bệnh, thể trạng cơ thể và mức độ diễn tiến của bệnh. Do đó, để có liều dùng phù hợp, người bệnh cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Biểu hiện có khả năng xảy ra nhất của quá liều Atasart tablets 8mg là hạ huyết áp, chóng mặt, nhịp tim nhanh và trong một số trường hợp nhịp tim chậm do kích thích hệ thần kinh đối giao cảm.
Nếu xuất hiện các dấu hiệu hạ huyết áp, cần tiến hành các liệu pháp điều trị hỗ trợ ngay lập tức. Việc loại bỏ candesartan bằng phương pháp thẩm phân máu là không khả thi.
Nếu bạn quên uống một liều thuốc huyết áp Atasart tablets 8mg, hãy uống ngay khi nhớ ra càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu thời gian nhớ ra đã gần đến liều kế tiếp, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như đã quy định. Không uống gấp đôi liều thuốc hoặc thêm liều để bù cho liều đã quên.
Để an toàn cho sức khỏe, khi sử dụng thuốc Atasart tablets 8mg, người bệnh cần phải chú ý một số vấn đề sau:
Không sử dụng thuốc Atasart 8mg trong trường hợp sau:
Bệnh nhân bị hạ huyết áp do mất muối và giảm thể tích dịch, đặc biệt là những người đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu, cần được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu sử dụng Atasart (candesartan cilexetil). Hệ thống renin-angiotensin của những bệnh nhân này thường hoạt động mạnh, do đó việc sử dụng thuốc có thể gây ra tình trạng hạ huyết áp đáng kể
Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc cần điều chỉnh tình trạng hạ huyết áp của bệnh nhân. Trong trường hợp xảy ra hạ huyết áp khi đang điều trị, bệnh nhân nên được đặt nằm ngửa và truyền dịch tĩnh mạch nước muối sinh lý nếu cần thiết. Mặc dù hạ huyết áp thoáng qua có thể xảy ra, nhưng việc điều trị bằng thuốc Atasart vẫn có thể tiếp tục sau khi huyết áp ổn định.
Candesartan cilexetil (Atasart) là thuốc ức chế thụ thể angiotensin II, có tác dụng làm giảm huyết áp. Tuy nhiên, do cơ chế tác động của thuốc lên hệ thống men renin-angiotensin-aldosterone, nên khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận cần phải đặc biệt thận trọng và theo dõi y tế chặt chẽ.
Các nghiên cứu trước đây trên thuốc ức chế hệ thống renin-angiotensin ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên đã có báo cáo về việc tăng creatinin huyết tương hoặc BUN.
Mặc dù chưa có nhiều nghiên cứu dài hạn về Candesartan cilexetil trên bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên, tuy nhiên những triệu chứng tương tự hoàn toàn có thể xảy ra.
Chưa có bằng chứng khoa học hoặc thông tin báo cáo nào cho thấy thuốc Atasart 8mg ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc và điều khiển xe. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý rằng trong quá trình uống thuốc, triệu chứng chóng mặt, mệt mỏi có thể xảy ra.
Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao như vận hành máy móc, điều khiển xe.
Việc điều trị bằng thuốc huyết áp Atasart Tablets 8mg nhìn chung được dung nạp tốt. Tuy nhiên, Atasart vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ như nhức đầu và chóng mặt nhẹ thoáng qua. Những phản ứng phụ quan trọng đã được báo cáo với tỷ lệ 0.5%, tuy nhiên chưa thể xác định là có liên quan đến việc điều trị bằng Atasart hay không.
Thường gặp
Ít gặp
Hiếm gặp
Cách xử trí khi gặp tác dụng phụ
Trường hợp nếu người bệnh gặp phải một trong số những tác dụng phụ nêu trên khi dùng thuốc, cần phải ngưng sử dụng và thông báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Do candesartan cilexetil bị chuyển hóa không đáng kể bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP450) và ở nồng độ điều trị không có tác dụng lên các enzym P450, nên không xảy ra tương tác với các thuốc ức chế hoặc được chuyển hóa bởi các enzym này.
Không có tương tác thuốc nào đáng kể được báo cáo trong các nghiên cứu về thuốc dùng chung với các thuốc khác như glyburide, nifedipine, digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide và thuốc tránh thai đường uống ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Vì cả thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin, trong đó có Atasart đều có thể làm tăng nồng độ kali trong máu. Do đó nên thận trọng khi dùng Atasart 8mg với các thuốc khác như spironolactone và các chất bổ sung kali vì có thể làm tăng nồng độ kali trong máu.
Sự gia tăng nồng độ lithium huyết tương đã được báo cáo trong quá trình dùng đồng thời lithium với Atasart. Vì thế, khuyến cáo người bệnh nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết tương trong quá trình sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Bảo quản thuốc Atasart tablets 8mg ở nơi thoáng mát, khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ dưới 30 độ C. Để thuốc xa tầm tay của trẻ em.
Sau đây là một số câu hỏi thường gặp về thuốc Atasart tablets 8mg:
Thuốc có chứa hoạt chất chính là candesartan cilexetil. Thời gian bán thải (t1/2) của candesartan là khoảng 9 giờ. Điều này có nghĩa là sau khoảng 9 giờ, nồng độ candesartan trong huyết tương sẽ giảm đi một nửa so với nồng độ đỉnh ban đầu.
Thuốc huyết áp này thuộc nhóm dược lý thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc điều trị tăng huyết áp. Atasart thuộc mã ATC C09CA06.
Phần lớn tác động hạ huyết áp của thuốc Atasart tablets 8mg khi sử dụng với liều khởi đầu và liều duy trì thông thường là 8mg/ngày sẽ đạt được trong vòng 4 tuần.
Tuy nhiên, thời gian để thuốc bắt đầu phát huy tác dụng hạ huyết áp có thể khác nhau tùy thuộc vào liều dùng, thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Thuốc chỉ dùng theo đơn kê của bác sĩ, do đó để có liều dùng phù hợp, người bệnh cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Atasart tablets 8mg là thuốc kê toa được bào chế dưới dạng viên nén có chứa hoạt chất chính candesartan cilexetil 8mg. Thuốc được bác sĩ chuyên khoa kê toa để điều trị tăng huyết áp và suy tim. Thuốc huyết áp Atasart 8mg chỉ được sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ, do đó người bệnh cần phải tuân thủ theo đúng liều lượng quy định, tuyệt đối không được tăng giảm liều lượng để tránh xảy ra tác dụng phụ. Trong quá trình sử dụng thuốc nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ bất thường nào thì người bệnh cần phải ngừng sử dụng và thông báo ngay cho bác sĩ để được xử trí kịp thời.
