Digoxin là một loại thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị suy tim và rối loạn nhịp tim, đặc biệt là rung nhĩ. Với tác dụng giúp tim co bóp hiệu quả hơn và kiểm soát nhịp tim, Digoxin đã trở thành lựa chọn trong phác đồ điều trị các bệnh lý tim mạch. Hãy cùng ECO Pharma tìm hiểu chi tiết về tác dụng, liều dùng và những lưu ý quan trọng khi dùng thuốc ngay sau đây.
Digoxin là một glycosid tim được sử dụng trong điều trị suy tim mức độ nhẹ đến trung bình và để kiểm soát tần số thất ở người bệnh rung nhĩ mạn tính. Digoxin có nguồn gốc từ cây dược liệu foxglove (Digitalis lanata) (1)
Thuốc Digoxin có tác dụng kiểm soát tần số thất và cải thiện cung lượng tim. Cơ chế chính bao gồm tác dụng tăng co bóp cơ tim (hiệu ứng inotropic dương) và ức chế nút nhĩ – thất từ đó làm chậm nhịp tim nhờ kéo dài thời kỳ trơ của nút nhĩ – thất. (2)
| Hình ảnh cấu trúc phân tử |  |
| Tên biệt dược gốc (Common Brand Name) | Digoxin |
| Tên thuốc tương đương (Common Generic Name) | Cardoxin, Digox, Digitek, Lanoxicaps, Lanoxin |
| Nhóm thuốc (Drug Classes) | Glycosid tim |
| Danh mục (Availability) | Thuốc kê đơn |
| Dạng bào chế | Viên nén, viên nang, cồn ngọt, thuốc tiêm |
| Cách sử dụng | Dùng qua đường uống, đường tiêm tĩnh mạch |
| Công thức hóa học | C41H64O14 |
| Khối lượng phân tử |
|
| Danh mục cho thai kỳ | Category C |
| ID CAS | 20830-75-5 |
Digoxin hiện được nhiều hãng dược phẩm trên thế giới sản xuất. Trên bao bì thuốc thường thể hiện đầy đủ các thông tin như thành phần, hàm lượng, logo và tên nhà sản xuất. Dưới đây là một số hình ảnh về thuốc:
Thuốc điều trị suy tim được chỉ định trong các trường hợp sau:
Khi điều kiện lâm sàng cho phép, người lớn bị suy tim được chỉ định sử dụng thuốc Digoxin phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển angiotensin để đạt hiệu quả điều trị tối ưu.
Thuốc Digoxine có tác dụng tăng co bóp cơ tim (inotropic dương) và làm chậm nhịp tim (chronotropic âm). Điều này có nghĩa là thuốc vừa giúp tim co bóp mạnh hơn, vừa làm giảm nhịp tim. Tác dụng giảm nhịp này đặc biệt có lợi trong điều trị rung nhĩ, một rối loạn khiến tim đập nhanh và không đều.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy việc dùng Digoxin có thể cải thiện bệnh suy tim, thể hiện qua tăng khả năng gắng sức, giảm tỷ lệ nhập viện và giảm số lần cần can thiệp cấp cứu do suy tim. Tuy nhiên thuốc có khoảng điều trị rất hẹp, tức là liều có tác dụng và liều gây độc chỉ cách nhau rất ít vì vậy việc dùng thuốc cần được theo dõi chặt chẽ.
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống khoảng 75% nhưng hiệu quả có thể giảm khi dùng cùng các thực phẩm giàu chất xơ. Ngoài ra một số loại vi khuẩn đường ruột ở một số người bệnh có thể chuyển hóa Digoxin thành dihydro-digoxin, làm giảm sự hấp thu.
Phân bố
Sau khi dùng thuốc có giai đoạn phân bố vào mô kéo dài khoảng 6 – 8 giờ. Nồng độ huyết thanh cao ban đầu không phản ánh chính xác hiệu quả lâm sàng, trong khi nồng độ ổn định khi dùng lâu dài mới tương quan chặt chẽ với nồng độ thuốc trong mô và tác dụng dược lý.
Digoxin được phân bố rộng rãi trong các mô của cơ thể, với thể tích phân bố biểu kiến lớn (khoảng 475 – 500L). Thuốc có thể đi qua hàng rào máu – não và nhau thai dẫn đến nồng độ trong huyết thanh của mẹ và trẻ sơ sinh gần như tương đương. Khoảng 25% Digoxin trong huyết tương gắn với protein.
Chuyển hóa
Ở người khỏe mạnh khoảng 13% liều Digoxin được chuyển hóa. Các chất chuyển hóa trong nước tiểu bao gồm dihydro-digoxin, glucuronid phân cực và các hợp chất sulfat, hình thành qua các quá trình oxy hóa, thủy phân và liên hợp.
Thải trừ
Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận, tỷ lệ thuận với mức lọc cầu thận (GFR). Thời gian bán thải trung bình khoảng 36 – 48 giờ nhưng có thể kéo dài ở bệnh nhân suy thận. Một số thuốc ảnh hưởng đến quá trình này: metoclopramide làm giảm hấp thu Digoxin, trong khi indomethacin và spironolactone làm giảm độ thanh thải.
Thời gian bán thải
Thời gian bán thải cũng thay đổi theo tuổi và chức năng thận:
Digoxin có thể được sử dụng dưới nhiều dạng bào chế khác nhau như viên nén, dung dịch uống, dung dịch tiêm tĩnh mạch. Người bệnh nên dùng thuốc đúng theo hướng dẫn của bác sĩ, không tự ý thay đổi liều.
Trong quá trình dùng thuốc bác sĩ có thể yêu cầu xét nghiệm máu để theo dõi nồng độ thuốc, điện giải và chức năng thận nhằm điều chỉnh liều phù hợp. Người bệnh cần tuân thủ đúng cách dùng thuốc sẽ giúp đạt hiệu quả điều trị tối ưu và hạn chế nguy cơ gặp tác dụng phụ hoặc ngộ độc thuốc.
Liều dùng cho người lớn bị suy tim sung huyết
Liều nạp: 8 – 12 mcg/kg
Liều nạp nên được chia thành nhiều lần: khoảng một nửa tổng liều dùng đầu tiên, các phần còn lại có thể cho cách nhau 6 – 8 giờ. Liều dùng ở những dạng bào chế cụ thể như sau:
Liều duy trì:
Liều viên nén Digoxin duy trì từ 125 – 500 mcg mỗi ngày được điều chỉnh theo tuổi, khối lượng cơ thể nạc và chức năng thận. Thông thường bắt đầu với 250 mcg/ngày ở người bệnh dưới 70 tuổi và có chức năng thận tốt.
Liều thường dùng cho người lớn bị rung nhĩ
Ở người bệnh rung nhĩ, lượng Digoxin dự trữ cần thiết để kiểm soát tần số thất thường cao hơn (lớn hơn 8 – 12 mcg/kg). Liều điều trị rung nhĩ mạn tính cần được chỉnh đến mức tối thiểu có thể đạt hiệu quả kiểm soát nhịp thất mà không gây tác dụng phụ.
Liều thường dùng cho trẻ em bị rung nhĩ
Không nên dùng toàn bộ liều nạp một lần. Liều nạp nên chia thành nhiều phần: cho khoảng một nửa tổng liều đầu tiên, các phần còn lại dùng cách nhau 6 – 8 giờ (đường uống) hoặc 4 – 8 giờ (đường tiêm). Trẻ dưới 10 tuổi nên chia liều hằng ngày.
Đường tiêm chỉ nên dùng khi cần bổ sung liều ban đầu cao hoặc khi không thể uống. Tiêm tĩnh mạch được ưu tiên hơn tiêm bắp vì tiêm bắp có thể gây đau nhiều tại chỗ tiêm. Nếu bắt buộc phải tiêm bắp, thuốc phải được tiêm sâu vào cơ và xoa bóp vùng tiêm, không tiêm quá 500 mcg tại một vị trí.
Liều cần tính toán dựa trên khối lượng cơ thể
Trẻ sinh non:
Trẻ đủ tháng:
1 – 24 tháng:
3 – 5 tuổi:
6 – 10 tuổi:
11 tuổi trở lên:
Nếu uống quá liều thuốc Digoxin, người bệnh có thể gặp các triệu chứng như buồn nôn, nôn, chán ăn và cảm giác mệt mỏi. Đây là những dấu hiệu cảnh báo sớm của ngộ độc thuốc, một tình trạng nguy hiểm có thể đe dọa tính mạng. Khi xuất hiện các triệu chứng này, cần ngừng thuốc và đến ngay cơ sở y tế để được xử trí kịp thời.
Uống thuốc ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến giờ uống liều kế tiếp (dưới 12 giờ), hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù.
Chống chỉ định sử dụng thuốc với những đối tượng sau:
Khi dùng Digoxin, cần đặc biệt lưu ý ở những người bệnh mắc các bệnh lý tim mạch và rối loạn điện giải, bao gồm:
Thuốc có thể gây ra chóng mặt, buồn ngủ hoặc rối loạn thị giác (nhìn mờ, nhìn vàng). Những tác dụng này có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản xạ, do đó người dùng cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Giai đoạn mang thai: Digoxin có thể qua được nhau thai, do đó cần theo dõi trẻ sơ sinh để phát hiện sớm các dấu hiệu ngộ độc thuốc nếu đã phơi nhiễm trong tử cung. Thai kỳ làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim và có thể làm nặng thêm các bệnh tim sẵn có gây nguy hiểm cho cả mẹ và thai nhi. Những thay đổi sinh lý trong thai kỳ cũng có thể khiến cần phải điều chỉnh liều. Thuốc này được khuyến cáo là lựa chọn hàng đầu để điều trị nhịp nhanh trên thất có triệu chứng ở phụ nữ mang thai. Ngoài ra, Digoxin cũng có thể được dùng trong kiểm soát nhịp nhanh nhĩ hoặc rung nhĩ ở mẹ khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả.
Giai đoạn cho con bú: Nồng độ Digoxin trong sữa mẹ rất thấp, do đó lượng thuốc trẻ có thể nhận được qua bú mẹ hầu như không đáng kể và ít có khả năng gây tác dụng phụ. Tuy nhiên, để giảm thêm nguy cơ phơi nhiễm, nên cho trẻ bú sau ít nhất 2 giờ kể từ khi mẹ được tiêm tĩnh mạch thuốc này.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ thường gặp như: (3)
Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng cũng có thể xảy ra, bao gồm:
Một số loại thuốc có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tim mạch mà bạn đang dùng, thậm chí còn gây ra các vấn đề sức khỏe khác. Digoxin có nhiều tương tác, bao gồm:
Ngoài ra, tiêu thụ nhiều yến mạch, sữa và các loại ngũ cốc giàu chất xơ cũng gây cản trở quá trình hấp thu thuốc của cơ thể.
Thuốc cần được bảo quản đúng cách để đảm bảo hiệu quả và an toàn khi sử dụng. Nên giữ thuốc trong bao bì gốc, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng và bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ phòng, lý tưởng là dưới 30ºC. Tránh đặt thuốc ở nơi có độ ẩm hoặc nhiệt độ cao.
Người dùng cũng cần thường xuyên kiểm tra hạn sử dụng và loại bỏ ngay thuốc đã hết hạn. Nếu nhận thấy thuốc có sự thay đổi bất thường về màu sắc, mùi hoặc kết cấu, tuyệt đối không nên sử dụng. Ngoài ra, cần để thuốc xa tầm tay trẻ em và vật nuôi để phòng ngừa rủi ro.
Digoxin là thuốc tim mạch mang lại nhiều lợi ích trong điều trị suy tim và kiểm soát rối loạn nhịp tim. Để tối ưu hiệu quả và hạn chế rủi ro, người bệnh cần tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ và tái khám định kỳ. Sử dụng thuốc đúng cách sẽ góp phần ổn định nhịp tim, giảm triệu chứng và nâng cao sức khỏe tim mạch.
