Thuốc Avanafil có những tác dụng gì khi sử dụng?

Thuốc Avanafil là thuốc kê đơn nhóm ức chế PDE5, dùng điều trị rối loạn cương dương ở nam giới. Thuốc có tác dụng nhanh, chọn lọc cao và an toàn khi sử dụng đúng chỉ định. Cùng ECO Pharma tìm hiểu về công dụng, cách dùng và những lưu ý khi sử dụng thuốc Avanafil trong bài viết dưới đây.

Thuốc Avanafil là gì?

Avanafil là thuốc ức chế men phosphodiesterase-5 (PDE5), được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương ở nam giới. Thuốc chỉ được dùng theo đơn và hướng dẫn của bác sĩ, không sử dụng cho phụ nữ hoặc trẻ em.

Avanafil tăng khả năng đạt và duy trì cương cứng khi có kích thích tình dục nhờ tăng nồng độ cGMP tại thể hang dương vật. Cơ chế này giúp tăng lưu lượng máu đến dương vật, giúp cải thiện chức năng cương và tỷ lệ giao hợp thành công. Thuốc khởi phát tác dụng nhanh (khoảng 15 – 30 phút), giúp người bệnh chủ động hơn trong thời điểm sử dụng.⁽¹⁾

Avanafil được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Mỹ (FDA) chấp thuận lưu hành ngày 27/4/2012, và được Cơ quan Quản lý Dược phẩm Châu Âu (EMA) phê chuẩn vào tháng 6/2013. Hiện thuốc được phân phối trên thị trường với hai tên biệt dược phổ biến là Stendra và Spedra.

Dược lực học

Avanafil là chất ức chế cạnh tranh mạnh của enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE5), với giá trị IC₅₀ trong ống nghiệm khoảng 5,2 nM. Thuốc có độ chọn lọc cao, mạnh hơn 100 lần so với PDE6 và trên 1.000 lần so với các isoenzyme PDE khác. Nhờ đó, avanafil ít gây tác dụng phụ trên thị giác và tim mạch hơn các thuốc ức chế PDE5 ít chọn lọc như sildenafil hoặc vardenafil.

Cơ chế tác dụng của avanafil dựa trên việc ức chế sự phân hủy cGMP trong thể hang dương vật. Khi có kích thích tình dục, oxit nitric (NO) được giải phóng, kích hoạt guanylate cyclase, làm tăng sản xuất cGMP. Việc ức chế PDE5 giúp duy trì nồng độ cGMP cao, giãn cơ trơn thể hang, tăng lưu lượng máu, từ đó hỗ trợ cương cứng tự nhiên. Thuốc có thời gian khởi phát nhanh, cho phép dùng trước khi quan hệ tình dục khoảng 15 phút.

Tuy nhiên, các thuốc ức chế PDE5 như avanafil có thể tương tác đáng kể với một số thuốc hạ huyết áp (đặc biệt là thuốc chẹn alpha) hoặc khi dùng nhiều rượu, gây hạ huyết áp tư thế. Ngoài ra, nhóm thuốc này cũng đã được ghi nhận liên quan đến bệnh thiếu máu cục bộ thần kinh thị giác phía trước không do viêm động mạch (NAION) – một tình trạng hiếm gặp gây mất thị lực đột ngột ở một hoặc cả hai mắt, đặc biệt ở người có đĩa thị “chật chội”.

Nếu xuất hiện giảm hoặc mất thị lực, người bệnh cần ngừng ngay tất cả các thuốc ức chế PDE5 và đi khám chuyên khoa mắt. Ở một số quốc gia, tiền sử NAION hoặc bệnh thoái hóa võng mạc được xem là chống chỉ định tuyệt đối khi dùng avanafil.

Dược động học

Dược động học của thuốc Avanafil bao gồm các bước sau:

1. Hấp thu

Sau khi uống, Avanafil được hấp thu khá nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu chỉ sau khoảng 30 – 45 phút. Thuốc có sinh khả dụng đường uống ở mức thấp đến trung bình, nghĩa là chỉ một phần thuốc được hấp thu vào máu để phát huy tác dụng, nhưng vẫn đủ hiệu quả điều trị.

Khi uống cùng bữa ăn, đặc biệt là bữa ăn nhiều chất béo, thuốc có thể hấp thu chậm hơn khoảng 1 – 1,25 giờ và giảm nhẹ nồng độ đỉnh trong máu khoảng 39%. Tuy nhiên, điều này không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả tổng thể của thuốc nên người bệnh có thể uống avanafil cùng hoặc không cùng thức ăn.

2. Phân bố

Avanafil phân bố rộng trong cơ thể với thể tích khoảng 47 – 83 lít. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (≈99%), chủ yếu là albumin, giúp duy trì nồng độ ổn định và thời gian tác dụng vừa phải, ít gây tích lũy trong máu.

3. Chuyển hóa

Avanafil được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua enzyme CYP3A4, tạo hai chất chuyển hóa chính là M4 và M16. Trong đó, M4 vẫn có tác dụng dược lý nhẹ, còn M16 gần như không hoạt tính. Do chuyển hóa qua CYP3A4 nên thuốc có thể tương tác với một số thuốc kháng nấm, kháng sinh hoặc thuốc điều trị HIV.

4. Thải trừ

Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân (khoảng 62%) và một phần qua nước tiểu (khoảng 21%). Thời gian bán thải trung bình 5 – 17 giờ, cho phép sử dụng theo nhu cầu, tối đa 1 lần mỗi ngày.

Liều dùng và cách sử dụng

Avanafil có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, tùy theo thói quen của người sử dụng. Thuốc thường được uống khi cần thiết, khoảng 15 – 30 phút trước khi quan hệ tình dục. Lưu ý, thuốc chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục, nên không gây cương tự phát nếu không có kích thích.

Liều dùng thuốc không quá 1 lần mỗi ngày, các liều phải cách nhau ít nhất 24 giờ. Người bệnh cần tuân thủ đúng hướng dẫn về liều lượng và thời điểm dùng giúp tối ưu hiệu quả, hạn chế tác dụng phụ và đảm bảo an toàn.

Chống chỉ định và thận trọng

Dưới đây là thông tin chống chỉ định và các lưu ý khi dùng Avanafil mà người bệnh cần nắm rõ.

1. Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Avanafil trong các trường hợp sau:

• Người bệnh bị dị ứng hoặc quá mẫn với avanafil hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Người đang sử dụng nitrate để điều trị đau thắt ngực hoặc bệnh tim (như nitroglycerin, isosorbide dinitrate, isosorbide mononitrate).

• Người đang dùng thuốc kích hoạt guanylate cyclase như riociguat (Adempas), vì có thể gây hạ huyết áp đột ngột và nghiêm trọng.

• Không sử dụng thuốc nếu người bệnh có tình trạng tim mạch không ổn định.

2. Thận trọng

Trước khi dùng avanafil, người bệnh cần báo cho bác sĩ nếu có tiền sử:

• Bệnh tim mạch như suy tim, đau thắt ngực, loạn nhịp, nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc phẫu thuật tim.

• Tăng hoặc hạ huyết áp, đặc biệt khi huyết áp chưa được kiểm soát.

• Rối loạn thị giác hoặc thính giác, mất thị lực tạm thời, hoặc mắc viêm võng mạc sắc tố (một bệnh di truyền ở mắt).

• Các rối loạn máu như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa hồng cầu, bệnh bạch cầu hoặc đa u tủy.

• Loét dạ dày, rối loạn chảy máu, bệnh gan hoặc thận, đặc biệt nếu đang chạy thận nhân tạo.

• Cương đau kéo dài trên 4 giờ (priapism) hoặc biến dạng giải phẫu dương vật như bệnh Peyronie.

• Avanafil chỉ dành cho nam giới trưởng thành. Thuốc không được khuyến cáo cho phụ nữ và chưa có dữ liệu đầy đủ về tính an toàn trên thai kỳ.

Ngoài ra, thuốc Avanafil có thể làm giảm lưu lượng máu đến dây thần kinh thị giác, dẫn đến mất thị lực đột ngột ở một số trường hợp. Nguy cơ này cao hơn ở người có bệnh tim mạch, tiểu đường, tăng huyết áp, mỡ máu cao, bệnh lý võng mạc, hút thuốc lá hoặc trên 50 tuổi. Nếu người bệnh bị giảm hoặc mất thị lực, cương dương kéo dài hoặc gây đau trên 4 giờ (priapism) thì nên đi cấp cứu ngay để được điều trị kịp thời.

Tác dụng phụ

Thuốc Avanafil nhìn chung được dung nạp tốt khi sử dụng đúng liều và theo hướng dẫn của bác sĩ. Tuy nhiên, giống như các thuốc ức chế PDE5 khác, thuốc vẫn có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn ở mức độ nhẹ đến nghiêm trọng.

Dưới đây là một số tác dụng phụ khi dùng thuốc mà người bệnh cần biết để giảm rủi ro và đảm bảo an toàn khi điều trị.⁽²⁾

1. Tác dụng phụ thường gặp

Phần lớn các triệu chứng này nhẹ và thoáng qua, thường tự hết sau vài giờ hoặc khi cơ thể đã quen với thuốc:

• Đỏ bừng mặt, cảm giác nóng bừng hoặc ấm ở mặt, cổ, ngực trên.

• Đau đầu, nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi, đau họng.

• Đau nhức cơ, đau khớp nhẹ, mệt mỏi hoặc mất ngủ.

• Khó tiêu, ợ hơi, đau bụng nhẹ.

• Đôi khi có thể thay đổi thị giác màu sắc tạm thời (nhìn ám xanh hoặc mờ nhẹ).

2. Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm gặp)

Mặc dù hiếm, song một số người có thể gặp biến cố nghiêm trọng cần can thiệp y tế ngay:

• Đau ngực, khó thở, chóng mặt, nhịp tim nhanh hoặc không đều.

• Giảm hoặc mất thị lực, giảm thính lực đột ngột, đôi khi kèm chóng mặt, ù tai.

• Cương dương kéo dài hoặc đau trên 4 giờ (priapism) – tình trạng cấp cứu cần điều trị ngay để tránh tổn thương mô cương.

• Phù mặt, tay, chân, đau ngực hoặc tăng cân nhanh chóng – có thể liên quan đến suy tim hoặc giữ nước.

• Đau dữ dội vùng bụng, buồn nôn, nôn mửa, nước tiểu có máu hoặc đục – có thể gợi ý biến chứng thận hoặc gan.

Lưu ý: Khi xuất hiện bất kỳ triệu chứng nào trên, người bệnh cần ngừng thuốc và đi khám ngay để được điều trị kịp thời.

Tương tác thuốc

Avanafil có thể tương tác với nhiều loại thuốc, làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, chóng mặt hoặc kéo dài tác dụng của thuốc. Do đó, người bệnh cần báo cho bác sĩ tất cả thuốc đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin và thảo dược. Cụ thể như:

• Không dùng cùng các thuốc ức chế PDE5 khác: Tránh phối hợp với sildenafil (Viagra, Revatio), tadalafil (Cialis, Adcirca) hoặc vardenafil (Levitra, Staxyn) vì có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, ngất hoặc cương dương kéo dài gây đau.

• Tương tác qua enzyme CYP3A4: Avanafil được chuyển hóa tại gan qua CYP3A4, do đó các thuốc như clarithromycin, erythromycin, ketoconazole, itraconazole, ritonavir… có thể làm tăng nồng độ avanafil trong máu, dẫn đến tăng tác dụng phụ.

• Thuốc điều trị huyết áp và tuyến tiền liệt: Sử dụng thuốc Avanafil chung với alfuzosin, doxazosin, tamsulosin… có thể gây hạ huyết áp tư thế. Người bệnh nên dùng avanafil liều thấp (50 mg) hoặc uống cách vài giờ so với các thuốc này.

• Thuốc chứa nitrate và thuốc giãn mạch mạnh: Tuyệt đối không dùng cùng thuốc chứa nitrate (nitroglycerin, isosorbide) hoặc riociguat, vericiguat, vì có thể gây tụt huyết áp đột ngột và nguy hiểm tính mạng.

• Rượu và các chất kích thích: Uống quá nhiều rượu khi dùng avanafil dễ gây chóng mặt, đau đầu, tim đập nhanh và hạ huyết áp. Nên hạn chế hoặc tránh rượu trong quá trình điều trị.

• Các thuốc và sản phẩm khác: Một số thuốc tim mạch (chẹn beta, lợi tiểu, chống loạn nhịp) hoặc thực phẩm chức năng, nhân sâm, sản phẩm chứa nitric oxide có thể tăng tác dụng giãn mạch. Người bệnh cần khai báo đầy đủ thuốc đang dùng để bác sĩ đánh giá nguy cơ tương tác.

Bảo quản

Bảo quản thuốc avanafil ở nhiệt độ phòng (dưới 30°C), tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc trong bao bì gốc, đậy kín nắp, và để xa tầm tay trẻ em. Không sử dụng thuốc quá hạn dùng hoặc khi viên bị biến màu, ẩm, nứt vỡ.

Thắc mắc liên quan

Trong quá trình sử dụng Avanafil, nhiều người bệnh thường đặt ra một số câu hỏi về giá thuốc, mức độ an toàn, khả năng gây nghiện hay tần suất sử dụng phù hợp. Dưới đây là những giải đáp giúp người dùng hiểu rõ hơn và sử dụng thuốc an toàn, hiệu quả.

1. Giá thuốc là bao nhiêu?

Avanafil là thuốc kê đơn, nên chưa có giá bán cố định. Mức giá có thể thay đổi tùy theo nhà sản xuất, hàm lượng và cơ sở phân phối. Người bệnh chỉ có thể mua thuốc khi có đơn của bác sĩ và nên mua tại nhà thuốc bệnh viện hoặc nhà thuốc đạt chuẩn GPP để đảm bảo nguồn gốc, chất lượng và an toàn khi sử dụng.

2. Thuốc có gây nghiện không?

Avanafil không gây nghiện, vì không ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và không tạo cảm giác lệ thuộc. Tuy nhiên, người bệnh không nên lạm dụng thuốc, vì sử dụng quá thường xuyên có thể làm giảm hiệu quả điều trị và tăng nguy cơ tác dụng phụ.

3. Uống thuốc có ảnh hưởng đến sinh lý lâu dài không?

Hiện chưa có bằng chứng cho thấy avanafil ảnh hưởng đến chức năng sinh lý hoặc khả năng sinh sản lâu dài. Thuốc chỉ hỗ trợ khả năng cương tạm thời khi có kích thích tình dục và không làm thay đổi nội tiết tố hay hormone sinh dục nam.

3. Có thể uống thuốc hàng ngày không?

Avanafil chỉ nên dùng khi cần thiết, khoảng 15 – 30 phút trước quan hệ tình dục và không quá 1 lần mỗi ngày. Uống hằng ngày hoặc vượt liều khuyến cáo có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, đau đầu, chóng mặt và tác dụng phụ tim mạch, nên cần tuân thủ đúng hướng dẫn của bác sĩ.

Thuốc Avanafil là thuốc ức chế PDE5 có tác dụng cải thiện khả năng cương dương ở nam giới khi có kích thích tình dục, giúp người bệnh tự tin và cải thiện chất lượng đời sống sinh lý. Thuốc có tác dụng nhanh, độ chọn lọc cao và hồ sơ an toàn rõ ràng, nên được xem là một trong những lựa chọn hiệu quả trong điều trị rối loạn cương dương. Tuy nhiên, vì là thuốc kê đơn, người bệnh cần dùng theo hướng dẫn của bác sĩ, tuân thủ đúng liều lượng và thời điểm sử dụng, đồng thời lưu ý các tương tác thuốc để đảm bảo hiệu quả điều trị và an toàn lâu dài.