Thuốc kháng muscarinic là thuốc gì? Có tác dụng như thế nào?

Thuốc kháng muscarinic là thuốc gì? Nhóm thuốc được chỉ định để điều trị chủ yếu cho hội chứng bàng quang tăng hoạt (OAB), nó còn được chỉ định để điều trị cho bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Cùng ECO Pharma tìm hiểu bài viết thuốc muscarinic dưới đây để biết thêm được thông tin chi tiết.

Thuốc kháng muscarinic là gì?

Thuốc kháng muscarinic còn được gọi là thuốc kháng cholinergic. Nhóm thuốc này là phương pháp điều trị dược lý chủ yếu cho bệnh nhân bàng quang tăng hoạt (OAB) bằng cách ngăn chặn hoạt động của thụ thể muscarinic. Ngoài ra, nó còn giúp giãn phế quản hiệu quả và thường được sử dụng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). (1)

Những thụ thể này đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa các chức năng của hệ thần kinh phó giao cảm. Hệ thống này kiểm soát nhiều chức năng tự động để điều hòa các hoạt động sống trong cơ thể, bao gồm sự co cơ trơn, sự giãn nở của mạch máu, tăng tiết dịch cơ thể, hoạt động của đường tiêu hóa và nhịp tim.

Thuốc kháng muscarinic là loại thuốc ức chế tác dụng của acetylcholine tại các thụ thể muscarinic. Acetylcholine là một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng trong hệ thần kinh trung ương và ngoại biên. Nó có tác dụng trên nhiều cơ quan và hệ thống trong cơ thể, bao gồm hệ hô hấp, hệ tiêu hóa, hệ tiết niệu, hệ tim mạch và hệ thần kinh trung ương.

Thuốc kháng muscarinic được chia thành hai nhóm chính dựa trên tính chọn lọc của chúng đối với các thụ thể muscarinic:

• Thuốc kháng muscarinic chọn lọc thụ thể M1: Thuốc này có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm: Ipratropium bromide và tiotropium bromide.
• Thuốc kháng muscarinic không chọn lọc: Thuốc này có tác dụng trên cả hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên, bao gồm:
  • Propiverine: Đây là một loại thuốc kháng cholinergic hỗ trợ điều trị hội chứng bàng quang tăng hoạt, giảm tình trạng tiểu gấp và có hiệu quả ở trẻ em bị bí tiểu.
  • Oxybutynin: Loại thuốc kháng muscarinic này được sử dụng để điều trị triệu chứng bàng quang tăng hoạt. Ngoài tác dụng kháng muscarinic, oxybutynin ở liều cao còn có tác dụng làm giãn cơ và gây tê cục bộ.
  • Tolterodine: Được sử dụng để điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ và tiểu gấp ở những bệnh nhân có hội chứng bàng quang tăng hoạt.
  • Darifenacin: Thuốc làm giảm co thắt cơ bàng quang và đường tiết niệu ở người lớn.
  • Trospium: Đây là một loại thuốc kháng muscarinic thường được kê đơn bởi bác sĩ. Nó sẽ làm tăng thể tích và dung tích tối đa của bàng quang, giảm trương lực cơ trơn trong bàng quang.
  • Fesoterodine: Giúp kiểm soát việc tiểu tiện, làm giãn cơ bàng quang và giúp cho bàng quang không hoạt động quá mức.

Thuốc kháng muscarinic hoạt động như thế nào?

Thuốc muscarinic hoạt động bằng cách cạnh tranh với acetylcholine tại các thụ thể muscarinic. Acetylcholine là một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng trong hệ thần kinh trung ương và ngoại biên, có thể được tìm thấy trong tất cả các tế bào thần kinh vận động và giúp kích thích cơ co lại. Nó có tác dụng trên nhiều cơ quan và hệ thống trong cơ thể. Do vậy, thuốc kháng muscarinic sẽ mang lại các hiệu quả sau:

• Hệ hô hấp: Thuốc kháng muscarinic giúp cơ trơn phế quản giãn ra, cải thiện hô hấp ở những người bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
• Hệ tiêu hóa: Acetylcholine làm tăng tiết dịch tiêu hóa từ đó giúp cho việc tiêu hóa thức ăn. Qua đó, thuốc kháng muscarinic có thể giúp giảm các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).
• Hệ tiết niệu: Chất acetylcholine sẽ kích thích cơ bàng quang co bóp nhờ vậy mà nước tiểu mới được đẩy ra ngoài. Thuốc kháng muscarinic có thể làm giảm co bóp cơ bàng quang giúp giảm các triệu chứng của hội chứng bàng quang tăng hoạt (OAB).
• Hệ tim mạch: Thuốc kháng muscarinic có thể làm tăng nhịp tim.
• Hệ thần kinh trung ương: Acetylcholine có vai trò quan trọng trong một số chức năng của hệ thần kinh trung ương, chẳng hạn như tăng khả năng tập trung, ghi nhớ lâu. Thuốc kháng muscarinic có thể được sử dụng để điều trị một số bệnh lý liên quan đến hệ thần kinh trung ương, chẳng hạn như bệnh Parkinson và hội chứng Raynaud.

Xem thêm: Thuốc đặc trị phì đại tiền liệt tuyến hiệu quả

Dược lực học của thuốc kháng Muscarinic

Thuốc kháng muscarinic làm gián đoạn các xung thần kinh phó giao cảm bằng cách cạnh tranh với chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine tại các thụ thể muscarinic. Acetylcholine là một chất dẫn truyền thần kinh có tác dụng kích thích các cơ quan và hệ thống trong cơ thể.

Khi thuốc kháng muscarinic cạnh tranh với acetylcholine tại các thụ thể muscarinic nó sẽ ngăn chặn tác dụng của acetylcholine dẫn đến các tác dụng dược lý của thuốc kháng muscarinic. Các dây thần kinh phó giao cảm tạo thành một trong hai kênh thần kinh trong hệ thống thần kinh tự động chịu trách nhiệm truyền xung động đến cơ trơn của nội tạng, mạch máu, mắt và tuyến ngoại tiết.

Trong hệ thần kinh giao cảm, sự dẫn truyền hóa học có liên quan đến noradrenaline và trong hệ phó giao cảm là acetylcholine. Acetylcholine cũng được giải phóng tại điểm nối thần kinh cơ, nơi nó liên kết với các thụ thể trên cơ quan thần kinh và bắt đầu phản ứng. (2)

Thuốc kháng muscarinic chọn lọc thụ thể M1 có tác dụng chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương, bao gồm:

• Giảm tiết dịch trong đường hô hấp giúp cải thiện hô hấp ở những người bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
• Giảm tiết mồ hôi giúp giảm đổ mồ hôi quá nhiều.

Thuốc kháng muscarinic không chọn lọc có tác dụng trên cả hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên, bao gồm:

• Giảm co bóp cơ bàng quang giúp giảm các triệu chứng của hội chứng bàng quang tăng hoạt (OAB).
• Giảm tiết dịch tiêu hóa giúp giảm các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).
• Giảm tiết mồ hôi giúp giảm đổ mồ hôi quá nhiều.
• Giảm co bóp các cơ trơn khác trong cơ thể, bao gồm cơ ruột, cơ tử cung và cơ vòng mi mắt.

Xem thêm: Nhóm thuốc ức chế Phosphodiesterase 5 là gì? có tác dụng như thế nào?

Động lực học

Tất cả các loại thuốc kháng muscarinic dùng điều trị triệu chứng tiểu không tự chủ đều được dùng bằng đường uống. Sau khi hấp thu, thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể đặc biệt là đường tiêu hóa, màng nhầy, da, mắt và được chuyển hóa ở gan.

Sự hấp thu các dẫn xuất tổng hợp chủ yếu được giới hạn ở đường tiêu hóa. Thuốc kháng muscarinic được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc dưới dạng chất chuyển hóa. Chúng ít tan trong lipid và không qua được hàng rào máu não.

Một số dẫn xuất tổng hợp như propantheline bromide trải qua quá trình thủy phân ở ruột non và chuyển hóa ở gan, nó sẽ được bài tiết qua nước tiểu và phân. Tác dụng của thuốc có thể duy trì lên tới sáu giờ, thời gian bán thải của thuốc dao động từ vài giờ đến vài ngày.

Thuốc kháng muscarinic được chỉ định trong trường hợp nào?

Thuốc kháng muscarinic được bác sĩ chỉ định dùng trong những trường hợp bệnh lý như sau:

1. Điều trị tình trạng đường tiết niệu dưới

Thuốc kháng muscarinic hoạt động bằng cách cạnh tranh với acetylcholine tại các thụ thể muscarinic trong cơ bàng quang và cơ vòng niệu đạo. Acetylcholine là một chất dẫn truyền thần kinh kích thích cơ bàng quang và cơ vòng niệu đạo co bóp. Khi thuốc kháng muscarinic cạnh tranh với acetylcholine tại các thụ thể muscarinic, nó sẽ ngăn chặn tác dụng của acetylcholine dẫn đến giảm co bóp cơ bàng quang và cơ vòng niệu đạo.

Thuốc kháng muscarinic được chỉ định điều trị một số tình trạng đường tiết niệu dưới, bao gồm:

• Hội chứng bàng quang tăng hoạt (OAB): OAB là một tình trạng khiến bàng quang co bóp thường xuyên và không kiểm soát được. Thuốc kháng muscarinic có thể giúp giảm co bóp cơ bàng quang, làm giảm các triệu chứng của OAB, chẳng hạn như tiểu nhiều lần, tiểu gấp và tiểu không tự chủ.
• Phì đại lành tính tuyến tiền liệt (BPH): BPH là một tình trạng khiến tuyến tiền liệt tăng kích thước, chèn ép lên niệu đạo và gây khó khăn khi đi tiểu. Thuốc kháng muscarinic có thể giúp giảm co bóp cơ vòng niệu đạo, làm giảm các triệu chứng của BPH, chẳng hạn như tiểu khó, tiểu ngắt quãng và tiểu không hết. (3)

Có thể bạn quan tâm: Thuốc chẹn alpha là gì?

2. Cải thiện chức năng vận động do bệnh Parkinson

Thuốc kháng muscarinic được chỉ định cải thiện chức năng vận động do bệnh Parkinson gây ra, người bệnh nên dùng thuốc trong giai đoạn bệnh mới khởi phát. Thuốc có thể giúp giảm các triệu chứng run, cứng khớp và giảm khả năng vận động.

Tuy nhiên, hiệu quả của thuốc kháng muscarinic trong điều trị bệnh Parkinson không cao, chỉ thu lại khoảng 20 – 30% mức độ thành công đối với những bệnh nhân có tương thích tốt với thuốc. Thuốc thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc điều trị bệnh Parkinson khác, chẳng hạn như levodopa. (4)

3. Điều trị hội chứng ruột kích thích

Hội chứng ruột kích thích (IBS) là tình trạng rối loạn tiêu hóa mãn tính gây ra cảm giác đau bụng, táo bón, tiêu chảy và thường xuyên cảm thấy mệt mỏi. Nguyên nhân gây IBS vẫn chưa được biết rõ nhưng nó có thể liên quan đến sự thay đổi hoạt động của hệ thần kinh ruột. Thuốc kháng cholinergic muscarinic là một nhóm thuốc được sử dụng để điều trị IBS.

Thuốc hoạt động bằng cách làm giảm co thắt cơ thành ruột giúp giảm đau bụng và cải thiện quá trình tiêu hóa. Hiệu quả của việc dùng thuốc kháng muscarinic trong điều trị chỉ thu lại khoảng 30 – 40% đối với bệnh nhân đáp ứng tốt với thuốc. Thuốc thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc điều trị IBS khác, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc chống loạn thần.

4. Các trường hợp khác

Ngoài tác dụng trị bệnh tiết niệu, bệnh Parkinson và hội chứng ruột kích thích, thuốc kháng muscarinic cũng làm thuyên giảm đáng kể các triệu chứng của bệnh:

• Làm tăng nhịp tim: Những người có nhịp tim đập chậm có thể được sử dụng thuốc kê đơn muscarinic để giúp gia tăng nhịp tim.
• Làm giảm rối loạn tiền đình: Thích hợp cho những người mắc chứng say tàu xe.
• Loét dạ dày: Những người bị loét dạ dày cũng có thể được hưởng lợi từ thuốc kháng muscarinic. Nó có thể làm giảm lượng axit dạ dày tiết ra trong dạ dày, đây chính là nguyên nhân gây nên các vết loét dạ dày.
• Ho do hen phế quản: Thuốc kháng muscarinic giúp giảm co bóp cơ trơn phế quản, làm giảm ho, cải thiện bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính và giúp người bệnh cảm thấy dễ thở hơn.
• Bệnh thần kinh ngoại biên: Một nghiên cứu trên chuột đã chứng minh thành công, một thành phần của thuốc kháng muscarinic có thể ngăn chặn một thụ thể nhất định (M1R). Từ đó, nó sẽ giúp ngăn ngừa hoặc đảo ngược bệnh lý thần kinh ngoại biên. Thuốc kháng muscarinic còn kích hoạt tái tạo sửa chữa dây thần kinh do nhiều tình trạng khác nhau gây nên.

Đối tượng chống chỉ định sử dụng

Thuốc kháng muscarinic chống chỉ định ở những người bị:

• Người có cơ địa mẫn cảm với các thành phần có trong thuốc muscarinic.
• Nam giới bí tiểu do tắc nghẽn đường tiết niệu dưới.
• Người bị viêm thực quản trào ngược.
• Những người có tiền sử bị bệnh tim mạch, huyết áp cao thì không nên dùng thuốc muscarinic.
• Người bị suy thận, suy gan nặng không nên tự ý sử dụng thuốc kháng muscarinic.

Tương tác thuốc kháng muscarinic với các loại thuốc khác

Thuốc kháng muscarinic có thể tương tác với một số loại thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc kháng muscarinic, chẳng hạn như khô miệng, nhìn mờ, táo bón và bí tiểu.
• Thuốc kháng histamine: Tương tác này cũng có thể làm tăng tác dụng và độc tính của cả hai loại thuốc.
• Thuốc chẹn beta: Tương tác này có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
• Thuốc chống đông máu: Tương tác này có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Thuốc chống co giật: Một số thuốc chống co giật như phenytoin hoặc carbamazepine có thể tăng khả năng tạo ra tác dụng chống co giật. Khi sử dụng cùng lúc với thuốc kháng muscarinic, điều này có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp.
• Thuốc giãn phế quản: Thuốc giãn phế quản có thể làm tăng tác dụng phụ của thuốc kháng muscarinic. Khi sử dụng đồng thời thuốc kháng muscarinic và thuốc giãn phế quản, người bệnh cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ của cả hai loại thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc kháng muscarinic

Thuốc kháng muscarinic có thể gây ra một số tác dụng phụ cho người bệnh bao gồm:

• Khô miệng: Đây là tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc kháng muscarinic. Nó có thể làm giảm sản xuất nước bọt, gây khó chịu và ảnh hưởng đến khả năng ăn uống, nói chuyện và vệ sinh răng miệng.
• Khô mắt: Thuốc muscarinic ảnh hưởng đến các tuyến nước mắt, làm giảm sản xuất nước mắt dẫn đến mắt bị khô, nhìn mờ và tổn thương giác mạc.
• Khó tiểu và ngạt mũi: Thuốc có thể làm giảm lượng cnước tiểu và làm cản trở quá trình tiểu tiện. Ngoài ra, ngạt mũi cũng là một tác dụng phụ khá thường gặp khi dùng thuốc quá liều.
• Táo bón: Thuốc kháng muscarinic có thể làm chậm quá trình tiêu hóa dẫn đến táo bón.
• Mất thăng bằng: Một số người sử dụng thuốc có thể trải qua cảm giác chóng mặt hoặc mất thăng bằng do tác động của thuốc lên hệ thần kinh.
• Tăng nhịp tim: Một số thuốc kháng muscarinic có thể tăng nhịp tim gây ra nhịp tim nhanh và không ổn định.
• Khó ngủ: Một số người sử dụng thuốc có thể trải qua tình trạng khó ngủ và không đảm bảo được giấc ngủ sâu trọn vẹn.

Lưu ý khi sử dụng thuốc kháng muscarinic

Khi sử dụng thuốc kháng muscarinic, người bệnh cần lưu ý những điều sau đây:

• Tuân theo đúng hướng dẫn của bác sĩ: Hãy tham khảo ý kiến ​​và hướng dẫn của bác sĩ trước khi sử dụng thuốc kháng muscarinic. Đảm bảo dùng đúng liều lượng, tần suất và thời gian sử dụng được chỉ định cụ thể.
• Thông báo cho bác sĩ về tình trạng sức khỏe: Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các vấn đề về sức khỏe, bao gồm bệnh lý, tình trạng dị ứng trước khi sử dụng thuốc. Điều này giúp bác sĩ đưa ra đánh giá chi tiết về phản ứng của cơ thể đối với thuốc.
• Cảnh giác với tác dụng phụ: Thuốc kháng muscarinic có thể gây ra các tác dụng phụ như là mệt mỏi, khó thở, đau đầu, tiêu chảy hoặc tăng huyết áp. Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy thông báo ngay cho bác sĩ và ngừng sử dụng thuốc.
• Tương tác thuốc: Một số thuốc có thể tương tác với nhau và gây ra những phản ứng không mong muốn, do đó bạn nên hỏi ý kiến của bác sĩ trong trường hợp có sử dụng các loại thuốc điều trị khác.
• Bảo quản thuốc đúng cách: Lưu trữ thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng mặt trời trực tiếp và để xa tầm tay của trẻ em.

Cách xử lý khi quá liều và quên liều thuốc muscarinic

Dưới đây là một số cách xử lý kịp thời hiệu quả mà bạn nên áp dụng nếu lỡ dùng thuốc quá liều hoặc quên liều:

• Liên hệ ngay với bác sĩ hoặc nhân viên y tế: Họ có thể cung cấp cho bạn những hướng dẫn cụ thể về cách xử lý tình huống này. Tìm hiểu số điện thoại khẩn cấp hoặc địa chỉ liên hệ của bác sĩ trước đó để có thể gọi ngay khi cần.
• Không tự điều trị: Tránh cố gắng giải quyết vấn đề này một mình. Chấp nhận sự hỗ trợ từ các chuyên gia y tế sẽ giúp đảm bảo an toàn tốt nhất cho bạn.
• Cung cấp thông tin chi tiết: Khi liên hệ với bác sĩ, hãy cung cấp thông tin về loại thuốc, số lượng thuốc đã uống và thời gian xảy ra các biến chứng ảnh hưởng đến sức khỏe. Điều này sẽ giúp bác sĩ đưa ra phương pháp điều trị thích hợp.
• Kiểm soát triệu chứng: Trong khi chờ đợi hỗ trợ y tế, bạn có thể thực hiện những biện pháp sơ cứu để kiểm soát triệu chứng. Ví dụ nếu bạn đau bụng, bạn có thể nằm nghỉ trên giường và chườm một túi nước nóng vào vùng đau để giảm đau bụng.
• Điều trị tại bệnh viện: Các biện pháp điều trị tại bệnh viện sẽ được quyết định bởi bác sĩ dựa trên đánh giá tình trạng sức khỏe của bạn.

Thông qua bài viết trên, người bệnh cũng biết rõ thuốc kháng muscarinic có thể được chỉ định sử dụng trong trường hợp nào, qua đó nó sẽ cải thiện các triệu chứng của bệnh và giúp hồi phục sức khỏe nhanh chóng. Trong quá trình điều trị, bạn nên dùng thuốc đều đặn mỗi ngày, hạn chế tình trạng quên liều và nên sử dụng thuốc kháng cholinergic muscarinic theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ.