Thuốc ức chế men chuyển (ACEi) là một trong những nhóm thuốc tim mạch được chỉ định sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim, nhồi máu cơ tim và bệnh thận mạn tính phổ biến nhất hiện nay. Cùng ECO Pharma tìm hiểu chi tiết về tác dụng, cách dùng, liều dùng và lưu ý trong điều trị bằng các nhóm thuốc ACEi ngay sau đây.
Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors hoặc ACE-I) là nhóm thuốc tim mạch có tác dụng hạ huyết áp, cải thiện chức năng tim và bảo vệ thận ở nhiều nhóm bệnh nhân khác nhau. Các bác sĩ thường dùng nhóm thuốc này để điều trị bệnh lý tim mạch, chẳng hạn như cao huyết áp, suy tim, nhồi máu cơ tim. (1)
Nhóm thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn một loại enzyme gọi là men chuyển angiotensin. Enzyme này có vai trò chuyển đổi một chất không hoạt động trong cơ thể (angiotensin I) thành một chất hoạt động mạnh (angiotensin II). Angiotensin II gây co thắt mạch máu và tăng giữ nước trong cơ thể dẫn đến huyết áp cao. Khi men chuyển angiotensin bị ức chế, lượng angiotensin II sẽ giảm, từ đó làm giãn mạch máu, giảm giữ nước và muối, tăng sản xuất bradykinin.
Angiotensin II gây co mạch trực tiếp ở tiểu động mạch trước mao mạch và tiểu tĩnh mạch sau mao mạch, ức chế tái hấp thu norepinephrine, kích thích tủy thượng thận phóng thích catecholamine, làm giảm thải trừ natri, nước qua thận, đồng thời thúc đẩy tổng hợp và giải phóng aldosterone. Ngoài ra angiotensin II còn kích thích phì đại tế bào cơ trơn mạch máu và tế bào cơ tim.
Thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors) tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAA) bằng cách ngăn chặn enzyme chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II nhờ đó làm giảm được đáng kể các tác dụng co mạch, giữ muối để dẫn đến giãn mạch và hạ huyết áp. Điều này giúp giảm cả tiền gánh và hậu gánh cho tim từ đó cải thiện chức năng bơm máu. Bên cạnh đó thuốc còn ức chế quá trình phì đại, tái cấu trúc bất lợi của các tế bào cơ trơn mạch máu và cơ tim.
Ngoài ra giả thuyết cho rằng thuốc ức chế (ACE-I) can thiệp vào quá trình phân hủy bradykinin – một peptide gây giãn mạch và lợi niệu của angiotensin II. Enzyme chuyển angiotensin điều chỉnh sự cân bằng giữa đặc tính giãn mạch và lợi niệu của bradykinin, đặc tính co mạch và giữ muối của angiotensin II. Thuốc làm thay đổi sự cân bằng này bằng cách làm giảm sự hình thành angiotensin II và sự phân hủy bradykinin.
Hơn nữa ACE inhibitors còn ảnh hưởng đến sự hình thành và phân hủy của một số chất vận mạch khác như substance P. Những tác động của các chất này chưa được chứng minh rõ ràng trong lâm sàng, nhưng chúng có thể góp phần nhỏ vào hiệu ứng giãn mạch và bảo vệ cơ quan đích.
Có nhiều loại thuốc ức chế men chuyển (ACE-I) nhưng hầu hết các loại thuốc trong nhóm này đều có hậu tố “-pril” ở cuối tên giúp dễ dàng nhận biết. Các nhóm thuốc thường được phân loại dựa trên cấu trúc hóa học nhưng về mặt lâm sàng, chúng đều hoạt động theo cùng một cơ chế chung là ức chế men chuyển.
Nhóm thuốc UCMC chỉ bán theo đơn kê của bác sĩ:
Captopril là thuốc điều trị huyết áp cao, suy tim và tổn thương tim sau nhồi máu cơ tim. Tên thương mại của thuốc này là Capoten®. Thuốc dạng viên nén, có thể uống khi bụng đói. Đây là một trong những thuốc ức chế men chuyển đầu tiên được giới thiệu. Thuốc có đặc điểm tác dụng nhanh nhưng thời gian tác dụng ngắn. Bên cạnh đó do thuốc có thời gian bán thải ngắn nên bệnh nhân thường phải dùng nhiều lần trong ngày.
Enalapril là một tiền chất của enalaprilat, có tác dụng kéo dài hơn captopril. Enalapril được sử dụng rộng rãi để điều trị huyết áp cao, suy tim, rối loạn chức năng thất trái không có triệu chứng và ngăn ngừa tổn thương thêm sau cơn nhồi máu cơ tim. Thuốc này thường được dùng 1 – 2 lần mỗi ngày.
Cilazapril được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị huyết áp cao, suy tim và ngăn ngừa các vấn đề về thận ở những người mắc bệnh tiểu đường. Thuốc có thời gian tác dụng dài, thường chỉ cần dùng một liều duy nhất mỗi ngày. Tuy nhiên, thuốc ít phổ biến hơn so với Enalapril và Lisinopril.
Thuốc Fosinopril được dùng để điều trị huyết áp cao và suy tim. Thuốc hoạt động bằng cách làm giãn mạch máu, giúp giảm khối lượng công việc của tim. Fosinopril thải trừ qua cả đường thận và gan, phù hợp cho những bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình, giảm nguy cơ tích tụ thuốc trong cơ thể.
Imidapril đường uống là thuốc hạ huyết áp hiệu quả trong điều trị huyết áp cao nguyên phát từ nhẹ đến trung bình. Một số bằng chứng cho thấy Imidapril cũng cải thiện khả năng vận động ở bệnh nhân suy tim mạn tính (CHF) và giảm tỷ lệ bài tiết albumin qua nước tiểu ở bệnh nhân tiểu đường type 1. Imidapril được dung nạp tốt, với tỷ lệ ho khan thấp hơn Enalapril hoặc Benazepril và là chất ức chế men chuyển được lựa chọn đầu tay trong điều trị huyết áp cao nguyên phát từ nhẹ đến trung bình.
Tương tự như Enalapril, Lisinopril cũng có tác dụng kéo dài và chỉ cần dùng một lần mỗi ngày. Thuốc này thường được kê đơn để điều trị huyết áp cao, suy tim sung huyết và ngăn ngừa tổn thương sau nhồi máu cơ tim.
Moexipril được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị huyết áp cao. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn một chất trong cơ thể gây co thắt mạch máu. Kết quả là Moexipril làm giãn mạch máu, giúp hạ huyết áp, tăng lượng máu và oxy cung cấp cho tim.
Perindopril là thuốc dùng để điều trị huyết áp cao và suy tim. Thuốc cũng được kê đơn sau cơn nhồi máu cơ tim. Perindopril giúp giảm nguy cơ đột quỵ và nhồi máu cơ tim trong tương lai. Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng để cải thiện tiên lượng sống ở bệnh nhân sau cơn nhồi máu cơ tim hoặc phẫu thuật tim. Perindopril có thể sử dụng đơn lẻ hoặc dùng chung với nhóm thuốc hạ huyết áp khác, chẳng hạn như thuốc lợi tiểu thiazide.
Quinapril được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc khác để điều trị huyết áp cao. Huyết áp cao làm tăng gánh nặng cho tim và động mạch. Nếu tình trạng này kéo dài, tim và động mạch sẽ hoạt động không bình thường. Điều này có thể làm tổn thương các mạch máu não, tim và thận dẫn đến đột quỵ, suy tim hoặc suy thận. Thuốc Quinapril cũng được dùng để điều trị suy tim hoặc có thể được dùng cho các tình trạng bệnh lý khác theo chỉ định của bác sĩ.
Trandolapril là thuốc ACE inhibitor thế hệ sau, có thời gian bán thải dài, cho phép sử dụng một lần/ngày. Thuốc được chỉ định trong điều trị huyết áp cao, suy tim sung huyết, hỗ trợ sau nhồi máu cơ tim và trong suy tim có suy giảm chức năng tâm thu. Trandolapril có thể được bắt đầu sử dụng trong vòng vài ngày đầu sau cơn nhồi máu cơ tim để tăng tỷ lệ sống sót. Thuốc cũng có thể giúp giảm số lần nhập viện vì các vấn đề về tim.
Thuốc hoạt động như một tiền chất được chuyển hóa thành dạng hoạt tính Ramiprilat sau khi vào cơ thể. Ramipril được dùng để điều trị huyết áp cao, suy tim sung huyết và đặc biệt hiệu quả trong việc giảm nguy cơ tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim, đột quỵ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao như người mắc bệnh mạch vành, tiểu đường có biến chứng hoặc tiền sử đột quỵ. Ramipril bắt đầu có tác dụng sau vài giờ, nhưng có thể mất vài tuần để đạt hiệu quả đầy đủ.
Các thuốc ức chế ACE-I là một trong những loại thuốc phổ biến nhất được chỉ định trong điều trị các bệnh lý tim mạch và thận, bao gồm suy tim, hội chứng mạch vành cấp, hội chứng thận hư, tiểu đường, huyết áp cao. (2)
Thuốc giúp giảm huyết áp tâm thu và tâm trương một cách hiệu quả, không chỉ ở người bệnh huyết áp cao mà cả ở người có huyết áp bình thường.
Các hướng dẫn điều trị, bao gồm Ủy ban Quốc gia về huyết áp cao (JNC8), Hiệp hội Tim mạch Mỹ/Đại học Tim mạch Mỹ (AHA/ACC) và Hiệp hội tim mạch Châu Âu (ESC) đều khuyến cáo ACE inhibitors là một trong bốn nhóm thuốc hàng đầu để khởi trị huyết áp cao, đặc biệt ở bệnh nhân tiểu đường hoặc bệnh tim mạch đi kèm. Tuy nhiên, thuốc được chứng minh là kém hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở người da đen so với người da trắng.
Các thuốc ức chế ACE-I giúp cải thiện chức năng tim ở bệnh nhân suy tim bằng cách giảm tiền gánh, hậu gánh và sức căng thành tâm thu dẫn đến làm tăng cung lượng tim mà không làm tăng nhịp tim. Thuốc còn giúp tăng lưu lượng máu đến thận, giảm sản xuất aldosterone và hormone chống bài niệu, thúc đẩy bài tiết muối và nước. Ngoài việc giảm hậu tải, ACE-I còn làm giảm phì đại cơ tim.
Nhiều thử nghiệm lâm sàng lớn đã chứng minh rằng ACE-I làm giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện ở bệnh nhân suy tim, kể cả ở những người không có triệu chứng nhưng có rối loạn chức năng thất trái. Vì vậy ACE-I được khuyến cáo mạnh mẽ là lựa chọn điều trị hàng đầu cho bệnh nhân suy tim.
Nhiều nghiên cứu ngẫu nhiên đã chỉ ra rằng việc điều trị bằng thuốc sau cơn nhồi máu cơ tim (MI) giúp giảm đáng kể tỷ lệ tử vong và làm chậm quá trình tiến triển thành suy tim sung huyết. Các hướng dẫn lâm sàng hiện nay khuyến cáo nên bắt đầu điều trị bằng ACE-I ngay lập tức cho những bệnh nhân có rối loạn chức năng thất trái hoặc suy tim sau nhồi máu cơ tim. Sau đó việc tiếp tục sử dụng thuốc sẽ được đánh giá dựa trên chức năng tâm thất.
Hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và tăng áp lực mao mạch cầu thận được cho là tăng tốc độ tiến triển của bệnh thận do tiểu đường. ACE inhibitors giúp giảm protein niệu, bảo vệ cầu thận và làm chậm quá trình suy thận. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng ACE inhibitors giảm nguy cơ tiến triển đến giai đoạn phải lọc máu, ghép thận hoặc tử vong ở bệnh nhân tiểu đường có biến chứng thận. Do đó thuốc ACE-I hoặc ARB được khuyến cáo là liệu pháp hàng đầu cho bệnh nhân huyết áp cao có kèm tiểu đường và bệnh thận mạn.
Ngoài những chỉ định trên, ACE-I còn được dùng để điều trị và phòng ngừa:
Sử dụng thuốc cần tuân thủ nghiêm ngặt theo chỉ dẫn của bác sĩ; Không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng thuốc mà không có chỉ định.
Hầu hết các thuốc ức chế ACE được dùng bằng đường uống, ngoại trừ Enalapril có thể dùng qua đường tiêm tĩnh mạch trong một số tình huống cấp cứu; Uống nguyên viên thuốc với nước, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Lisinopril và Captopril là hai loại thuốc duy nhất có tác dụng trực tiếp, không cần được cơ thể chuyển hóa để phát huy hiệu quả. Tất cả các thuốc ACE-I còn lại đều là tiền chất (prodrug), cần được chuyển hóa trong cơ thể (chủ yếu tại gan) để trở thành dạng hoạt tính. Do đó những bệnh nhân có vấn đề về gan nên ưu tiên sử dụng các loại thuốc không phải tiền chất như Lisinopril hoặc Captopril.
Liều dùng ban đầu của thuốc ACE-I cần được điều chỉnh cẩn thận, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân suy tim hoặc những người bị thiếu hụt muối/nước và suy giảm chức năng thận. Đối với người cao tuổi, nên bắt đầu với liều thấp nhất và tăng dần để đảm bảo an toàn. Liều dùng cần được giảm ở bệnh nhân suy tim, suy thận hoặc những người có nguy cơ hạ huyết áp quá mức.
Enalapril tiêm tĩnh mạch thường được dùng ban đầu với liều 0.625 đến 1.25 mg mỗi 6 giờ và có thể điều chỉnh liều lên đến 5 mg mỗi 6 giờ.
Nếu dùng quá liều thuốc ức chế ACE, bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp nghiêm trọng, rối loạn điện giải, suy thận cấp và hiếm gặp là sốc tuần hoàn. Trong trường hợp này, bệnh nhân cần được cấp cứu ngay, điều trị chủ yếu bằng biện pháp hỗ trợ như truyền dịch, dùng thuốc vận mạch và theo dõi sát chức năng thận, điện giải.
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu đã gần đến thời gian uống liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường; Không được uống gấp đôi liều để bù lại cho liều đã quên.
Sau đây là lưu ý, tác dụng phụ và thận trọng khi sử dụng thuốc ức chế ACE-I mà bạn có thể tham khảo:
Các nhóm thuốc ức chế men chuyển chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:
Một số tác dụng phụ không mong muốn của nhóm thuốc ACE-I bao gồm:
Cần theo dõi chức năng thận, nồng độ kali máu trước và trong quá trình điều trị, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, tiểu đường hoặc người cao tuổi. Thận trọng khi phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, NSAIDs hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) vì có thể làm tăng nguy cơ suy thận và tăng kali máu. Bệnh nhân có tiền sử tụt huyết áp, giảm thể tích tuần hoàn hoặc đang lọc máu cần khởi trị với liều thấp và theo dõi sát.
Thuốc có thể gây ra cảm giác chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu hoặc hạ huyết áp, đặc biệt trong những ngày đầu điều trị hoặc khi điều chỉnh liều. Do đó bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi cơ thể thích nghi với thuốc và các triệu chứng này biến mất.
Các nhóm thuốc ức chế men chuyển chống chỉ định tuyệt đối trong thời kỳ mang thai do nguy cơ gây dị tật và tử vong cho thai nhi. Đối với phụ nữ đang cho con bú mặc dù chưa có đủ dữ liệu về mức độ an toàn, các chuyên gia y tế thường khuyến cáo không nên sử dụng thuốc này. Do đó cần ngừng cho con bú hoặc chuyển sang một phương pháp điều trị thay thế phù hợp hơn dưới sự giám sát của bác sĩ.
Thuốc ức chế men chuyển (ACE-I) có thể tương tác với các loại thuốc và thực phẩm.
Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ phòng, tránh ánh nắng trực tiếp và nơi có độ ẩm cao. Bạn nên giữ thuốc trong bao bì gốc, đặt ở nơi khô ráo, thoáng mát và tránh xa tầm tay của trẻ em. Kiểm tra hạn sử dụng trên bao bì và không dùng thuốc đã hết hạn.
Các nhóm thuốc ức chế men chuyển là một trong những loại thuốc kê đơn được sử dụng rộng rãi để điều trị bệnh lý tim mạch và thận, đặc biệt là huyết áp cao, suy tim, nhồi máu cơ tim, bệnh thận mạn do tiểu đường. Với cơ chế tác động trực tiếp lên hệ renin–angiotensin–aldosterone, nhóm thuốc này không chỉ giúp kiểm soát huyết áp mà còn bảo vệ tim và thận lâu dài. Tuy nhiên sử dụng cần có sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ, theo dõi tác dụng phụ và xét nghiệm định kỳ. Người bệnh tuyệt đối không tự ý ngừng hoặc phối hợp thuốc ức chế ACE-I với các thuốc khác khi chưa có chỉ định của bác sĩ.
